【通用名称】培米替尼(Pemigatinib)佩米替尼

【商品名称】达伯坦(Pemazyre)

【规格】4.5mg*14片

【制药商】卢修斯制药(老挝)有限公司

培米替尼是一种强效、选择性口服小分子抑制剂，靶向成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1、2和3。该药物通过抑制FGFR信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖、存活和迁移，从而发挥抗肿瘤作用。培米替尼是全球首个获批用于治疗FGFR2融合/重排胆管癌的靶向药物，为难治性胆管癌患者提供了新的治疗选择。

【作用机制】

FGFR信号通路异常：在部分胆管癌和其他实体瘤中，存在FGFR基因的异常，特别是FGFR2基因的融合或重排，导致FGFR信号通路持续激活，促进肿瘤生长和进展。

选择性抑制：培米替尼可逆性地与FGFR1、2和3的ATP结合口袋结合，抑制其激酶活性，阻断下游信号通路的传导。

多重抗肿瘤效应：通过抑制FGFR信号，培米替尼可诱导肿瘤细胞周期阻滞、凋亡，并抑制肿瘤血管生成，从而发挥多重抗肿瘤作用。

【适应症与适用人群】

本品适用于：

既往经过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，经检测证实存在FGFR2融合或重排

复发或难治性骨髓/淋巴肿瘤伴FGFR1重排的成人患者

重要提示：在使用培米替尼前，必须使用国家药品监督管理局批准的检测方法证实存在FGFR2融合或重排(用于胆管癌)或FGFR1重排(用于血液肿瘤)。

【用法与用量】

推荐剂量：13.5mg，每日一次，口服

给药方案：连续服药14天，随后停药7天，构成21天为一个治疗周期

服用方法：整粒吞服，不可咀嚼、压碎或溶解。可与食物同服或空腹服用

剂量调整：

出现3级或4级不良反应时，应暂停用药直至不良反应缓解至≤1级或基线水平

首次减量：9mg每日一次

第二次减量：4.5mg每日一次

如不能耐受4.5mg每日一次，应永久停药

【常见不良反应】

培米替尼治疗可能引起以下不良反应：

高磷血症(最常见)：发生率约60%，通常为1-2级

眼部疾病：视网膜色素上皮脱离(约30%)、干眼症、视力模糊

指甲毒性：指甲脱落、甲沟炎等

消化道反应：腹泻、恶心、呕吐、便秘

其他常见反应：脱发、口腔炎、疲劳、关节痛

实验室异常：低磷血症、低钠血症、碱性磷酸酶升高

【重要注意事项】

高磷血症管理：

治疗期间需定期监测血磷水平

出现高磷血症时可采用饮食控制或使用磷酸结合剂

严重时需暂停用药或调整剂量

眼科监测：

治疗前应进行基线眼科检查

治疗期间定期进行眼科监测

出现视觉症状时应及时就医

药物相互作用：

避免与强效CYP3A诱导剂或抑制剂合用

与胃酸减少药物合用时可能影响吸收

特殊人群用药：

中重度肝损伤患者需调整剂量

妊娠期和哺乳期妇女禁用

【贮藏条件】

原包装保存于20-25°C环境下，允许短期运输时温度在15-30°C之间。保持容器密闭，防潮避光。