【通用名称】非奈利酮(Finerenone)

【商品名称】可申达(Kerendia)

【规格】10mg*30片

【制药商】卢修斯制药(老挝)有限公司

非奈利酮是一种新型、非甾体类、高选择性的盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)。它被批准用于治疗与2型糖尿病相关的慢性肾病，以降低肾功能衰退、心血管死亡及心力衰竭住院的风险。与传统甾体类MRA(如螺内酯、依普利酮)相比，非奈利酮具有更高的受体选择性和不同的化学结构，旨在更精准地抑制盐皮质激素受体(MR)过度激活带来的有害影响，同时平衡其疗效与安全性。

【作用机制】

MR过度激活的危害：在慢性肾病(CKD)和2型糖尿病(T2D)患者中，高血糖等多种因素会导致盐皮质激素受体(MR)过度激活。这种过度激活会引发炎症、纤维化、氧化应激和器官损伤，直接促进肾脏和心脏的结构性与功能性恶化，是心肾疾病进展的关键驱动因素。

精准拮抗：非奈利酮通过高选择性、强效地阻断MR，抑制其下游的一系列有害信号通路。

心肾双重保护：通过抑制MR的过度激活，非奈利酮能够直接减轻肾脏的炎症和纤维化，延缓肾功能衰退(如降低尿蛋白肌酐比值，减缓eGFR下降);同时也能减轻心脏的纤维化和肥厚，改善血管功能，从而提供心血管保护作用，降低心血管事件风险。

【适应症与适用人群】

本品适用于治疗：

与2型糖尿病相关的慢性肾病(伴有白蛋白尿)的成人患者。

治疗目标：用于降低eGFR持续下降(肾功能衰竭)、终末期肾病、心血管死亡、非致死性心肌梗死以及因心力衰竭住院的风险。

核心关键：患者需同时符合2型糖尿病和慢性肾病(通常定义为eGFR ≥ 25 至 < 90 mL/min/1.73 m² 且尿白蛋白肌酐比值 ≥ 30 mg/g)的诊断。在使用前，必须确保患者已接受最大耐受剂量的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEi)或血管紧张素受体阻滞剂(ARB) 治疗。

【用法与用量】

推荐剂量：

起始剂量为10mg或20mg，每日一次，口服。

剂量选择基于患者的估算肾小球滤过率(eGFR)：

当eGFR ≥ 60 mL/min/1.73 m²时，起始剂量为20mg，每日一次。

当eGFR在25至<60 mL/min/1.73 m²之间时，起始剂量为10mg，每日一次。

剂量调整：治疗开始后4周内应监测血钾和eGFR，并根据血钾水平调整剂量：

如果血钾水平 ≤ 4.8 mmol/L，可将剂量从10mg增加至20mg。

如果血钾水平 > 5.5 mmol/L，应暂停给药，待血钾≤5.0 mmol/L后，以低一级剂量(20mg降至10mg，或10mg降至隔日10mg)重新开始治疗。

服用方法：可与食物同服或空腹服用。

【常见不良反应】

非奈利酮的耐受性良好，其最常见且需要密切关注的不良反应是：

高钾血症：这是MRA类药物已知的风险。非奈利酮引起的高钾血症通常为轻度至中度，且可通过监测和剂量调整进行管理。严重高钾血症(>6.0 mmol/L)发生率较低。

低血压。

eGFR一过性降低：治疗初期可能出现，通常可自行恢复。

【禁忌与注意事项】

禁忌：

对非奈利酮或任何辅料过敏者禁用。

肾上腺功能不全患者禁用。

伴有严重高钾血症(>5.5 mmol/L)或严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者禁用。

高钾血症监测与管理：治疗期间定期监测血钾水平至关重要。监测频率为：治疗启动后4周内、剂量调整后4周内以及在整个治疗期间根据临床需要定期复查。对于高钾血症高风险患者(如基线eGFR较低、基线血钾较高、同时使用其他可能升高血钾的药物)应加强监测。

药物相互作用：

禁止与强效CYP3A4抑制剂联用(如伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等)，因其会显著升高非奈利酮血药浓度，增加高钾血症风险。

与中效CYP3A4抑制剂(如地尔硫卓、 erythromycin)联用时应谨慎，并考虑使用较低起始剂量(10mg)。

与其他可能引起高钾血症的药物(如ACEi/ARB、保钾利尿剂、补钾剂、NSAIDs、肝素等)合用时，高钾血症风险增加，需密切监测血钾。

肝损伤患者：轻度至中度肝损伤患者无需调整剂量。重度肝损伤患者禁用。

孕妇及哺乳期妇女：基于动物数据，可能对胎儿造成伤害，不建议在妊娠期使用。不建议在哺乳期使用。

【贮藏】

请在30°C以下原包装中保存，防潮。