【通用名称】奥西替尼/奥希替尼(Osimertinib)

【商品名称】Tagrisso(泰瑞沙)AZD9291

【规格】80mg*30片

【制药商】卢修斯制药(老挝)有限公司

奥西替尼是一种不可逆的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它被设计用于选择性地抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变，同时对人野生型EGFR的抑制效力较低。奥西替尼的上市显著改变了EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗格局，以其卓越的疗效和良好的入脑能力，成为该领域的一线标准治疗选择。

【作用机制】

精准靶向：在EGFR突变阳性的NSCLC患者中，EGFR信号通路被异常激活，驱动肿瘤生长。第一代EGFR-TKI(如吉非替尼、厄洛替尼)对此有效，但多数患者会因出现T790M位点突变而产生耐药。

克服耐药：奥西替尼的核心优势在于它能高效抑制EGFR T790M耐药突变，从而逆转一代TKI的耐药问题。

强效入脑：奥西替尼具有强大的血脑屏障穿透能力，能有效治疗和预防中枢神经系统(CNS)转移，对脑转移患者疗效显著。

高选择性：其对野生型EGFR的亲和力相对较低，因此相较于一代TKI，其皮疹、腹泻等源于野生型抑制的副作用发生率更低。

【适应症与适用人群】

奥西替尼在全球范围内已获批用于以下情况：

一线治疗：用于治疗肿瘤携带EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

二线治疗：用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

辅助治疗：用于肿瘤携带EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，在肿瘤完全切除后的辅助治疗。

核心关键：在使用奥西替尼前，必须使用国家药品监督管理局批准的检测方法对肿瘤组织或血浆ctDNA进行检测，确认存在相关的EGFR敏感突变(用于一线/辅助)或T790M耐药突变(用于二线)。

【用法与用量】

推荐剂量：80mg，每日一次，口服。

服用方法：可与食物同服或空腹服用。应整片吞服，不可压碎、掰断或咀嚼。

剂量调整：如患者出现无法耐受的不良反应(如严重间质性肺病、QTc间期延长、心肌病变等)，医生可能会建议暂停用药，并在不良反应缓解后，减量至40mg，每日一次恢复治疗。

【常见不良反应】

奥西替尼的耐受性普遍良好，但仍需关注以下常见及特殊不良反应：

非常常见(>10%)：

皮肤及皮下组织异常：皮疹、痤疮、皮肤干燥、瘙痒(但严重程度和发生率通常低于一代TKI)。

消化道反应：腹泻(多为轻度)、恶心、食欲下降、便秘。

血液学毒性：血小板计数减少、中性粒细胞计数减少、血红蛋白降低。

全身性症状：乏力。

需要警惕的严重不良反应：

间质性肺病(ILD)/肺炎：可能危及生命，发生率约3.9%。一旦出现新发或恶化的呼吸困难、咳嗽、发热等症状，应立即停药并就医。

QTc间期延长：需定期监测心电图和电解质。

心肌病变(包括心力衰竭)：需在治疗前及治疗期间定期监测心脏功能(如LVEF)。

角膜炎：表现为眼痛、炎症、流泪、视力模糊等。

【禁忌与注意事项】

禁忌：对奥西替尼或任何辅料成分有过敏史的患者禁用。

监测要求：治疗期间需定期监测：

肺部症状(排查ILD)。

心脏功能(心电图、LVEF)。

全血细胞计数。

肝功能。

孕妇及哺乳期妇女：基于其作用机制，奥西替尼可能对胎儿造成伤害。育龄期女性在治疗期间及末次给药后6周内应采取有效避孕措施。不建议在哺乳期使用。

药物相互作用：应避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英)合用，因其可能降低奥西替尼的血药浓度。与可导致QTc间期延长的药物合用需谨慎。

【贮藏】

请在30°C以下原包装中保存，防潮。