【通用名称】艾曲波帕(Eltrombopag)

【商品名称】Revolade(瑞弗兰) / Promacta

【规格】25mg*28片，50mg*28片

【制药商】卢修斯制药(老挝)有限公司

艾曲波帕是一种口服的非肽类血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)。它是一种小分子药物，通过模拟人体内天然的血小板生成素(TPO)的作用，刺激骨髓中的巨核细胞增殖和分化，从而增加血小板的生成。其独特的作用机制使其成为多种原因导致的血小板减少症的重要治疗选择，有效降低了患者的出血风险。

【作用机制】

艾曲波帕的作用机制与传统药物不同，它并非直接补充血小板，而是从根源上促进血小板的“生产”：

靶点结合：艾曲波帕与骨髓中巨核细胞上的血小板生成素受体(TPO-R)的跨膜区结合。

激活信号通路：这种结合会激活JAK-STAT等一系列细胞内的信号传导通路。

刺激血小板生成：被激活的信号通路如同下达“生产指令”，刺激巨核细胞增殖、分化，并最终生成更多的血小板，将其释放入血液循环中。

简而言之，艾曲波帕通过“激励”骨髓这个“血小板工厂”加快生产，来提升血液中的血小板计数。

【适应症与适用人群】

艾曲波帕在不同国家和地区批准的适应症有所差异，主要包括：

慢性免疫性血小板减少症(ITP)：用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的慢性ITP成人及1岁以上儿童患者，以提升血小板计数，降低出血风险。

慢性丙型肝炎相关的血小板减少症：用于因慢性丙型肝炎病毒感染导致血小板减少的患者，以便其能够启动并维持以干扰素为基础的抗病毒治疗。

重型再生障碍性贫血(SAA)：

作为一线治疗，与免疫抑制疗法(IST)联合用于治疗重型再生障碍性贫血成人及2岁以上儿童患者。

用于对免疫抑制治疗反应不佳的重型再生障碍性贫血患者。

重要提示：患者必须在使用前经医生评估，确认其病情符合艾曲波帕的特定适应症。

【用法与用量】

剂型：片剂(如25mg， 50mg)和口服混悬液粉末(用于儿童或难以吞咽的患者)。

核心原则：本品需空腹服用，以确保最佳吸收。应在餐前1小时或餐后2小时服用。

推荐剂量与调整：

ITP：成人初始剂量通常为50mg，每日一次。对于东亚裔患者或有轻度至重度肝损伤的患者，初始剂量需降低至25mg，每日一次。后续剂量根据血小板计数反应进行个体化调整(每1-2周调整一次)，目标是维持血小板计数在50×10⁹/L以上，以减少出血风险。最大剂量通常不超过75mg/日。

丙肝相关血小板减少症：初始剂量基于血小板计数，通常为25mg，每日一次。

SAA：初始剂量通常为150mg(成人)或基于体重的剂量(儿童)，每日一次。

服用方法：整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。片剂不应与含钙、铁、铝、镁、硒、锌等金属阳离子的食物或药物(如抗酸剂、乳制品)同服，至少需间隔4小时。口服混悬液需按说明书用专用液体配制。

【常见不良反应】

艾曲波帕总体耐受性良好，但可能引起一些不良反应，需密切监测：

常见不良反应(>10%)：

恶心、呕吐、腹泻。

头痛。

肝功能异常：可能导致转氨酶(ALT/AST)和胆红素升高，需定期监测。

皮疹。

严重不良反应(需警惕)：

肝毒性：有引发严重肝毒性的风险，治疗期间必须定期监测肝功能。

血栓风险：血小板计数过高可能增加血栓形成风险(如深静脉血栓、肺栓塞、中风)。

骨髓纤维化：长期使用有潜在风险。

白内障：在动物实验中观察到，建议用药前及用药期间定期进行眼科检查。

【禁忌与注意事项】

禁忌：对艾曲波帕或任何辅料成分有过敏史的患者禁用。

肝功能监测：治疗前、治疗期间每2周、以及调整剂量后都必须监测肝功能指标。出现肝损伤证据时需中断治疗。

血小板计数监测：治疗期间需频繁监测血小板计数(初期每周一次，稳定后每月一次)，以避免血小板过度升高导致血栓风险，并据此调整剂量。

药物相互作用：艾曲波帕是多药耐药蛋白(MDRP)底物和抑制剂，与某些他汀类、化疗药等联用需谨慎。它也是有机阴离子转运多肽(OATP1B1)的抑制剂，会增加瑞舒伐他汀等的暴露量。告知医生您正在使用的所有其他药物。

孕妇及哺乳期妇女：仅在潜在获益大于潜在风险时使用。不建议在哺乳期使用。

【贮藏】

请在原包装中，于30°C以下室温保存，防潮。