【通用名称】卡博替尼(Cabozantinib)

【商品名称】Cometriq(卡博替尼胶囊)，Cabometyx(卡博替尼片剂)

【规格】20mg*90片

【制药商】卢修斯制药(老挝)有限公司

卡博替尼是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。其独特之处在于能够有效抑制多种参与肿瘤生长、血管生成和转移过程的关键激酶，包括MET、VEGFR2、RET、AXL等。因其广谱的抗癌活性，卡博替尼在多种晚期实体瘤的治疗中展现出显著疗效，已成为甲状腺髓样癌、肾细胞癌和肝细胞癌等领域的重要治疗选择。

【作用机制】

卡博替尼通过多重作用机制发挥抗癌效应：

抑制肿瘤血管生成：通过阻断VEGFR2信号通路，抑制肿瘤新生血管的形成，从而“饿死”肿瘤，切断其营养供应。

直接抑制肿瘤细胞生长：通过抑制MET、RET等原癌基因的活性，直接阻碍肿瘤细胞的增殖和存活。

调控肿瘤微环境：通过抑制AXL等靶点，影响肿瘤微环境中的免疫细胞和基质细胞，降低肿瘤的侵袭和转移能力。

这种多靶点协同作用使卡博替尼能够有效控制肿瘤进展。

【适应症与适用人群】

卡博替尼在不同国家和地区批准的适应症有所不同，主要包括：

甲状腺髓样癌(MTC)：用于治疗进展性、无法手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。

肾细胞癌(RCC)：

用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者(二线治疗)。

用于中高危的晚期肾细胞癌患者的一线治疗(与纳武利尤单抗联合使用)。

肝细胞癌(HCC)：用于曾接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者(二线治疗)。

重要提示：患者必须在使用前经医生评估，确认其病情符合卡博替尼的适应症。

【用法与用量】

剂型区别：Cometriq(胶囊)通常用于甲状腺髓样癌，而Cabometyx(片剂)用于肾癌和肝癌。两者剂量不同，不可互换。

推荐剂量：

Cometriq(胶囊)：140mg(1粒80mg + 3粒20mg)，每日一次，空腹服用(服药前至少2小时及服药后至少1小时内不进食)。

Cabometyx(片剂)：用于肾癌和肝癌时，通常为60mg(1片)，每日一次，空腹服用。

与免疫联合治疗：与纳武利尤单抗联用时，卡博替尼(片剂)的剂量为40mg，每日一次。

服用方法：整粒/整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。

剂量调整：卡博替尼的不良反应较为常见，医生会根据不良反应的严重程度进行剂量调整(如暂停用药、降低剂量或永久停药)。常见的减量阶梯包括60mg -> 40mg -> 20mg(片剂)。

【常见不良反应】

卡博替尼的不良反应涉及多个系统，需要密切监测和管理：

非常常见(>10%)：

腹泻：最常见，可能导致脱水和电解质紊乱。

手足皮肤反应(HFSR)：手掌或足底出现红肿、疼痛、脱屑、水疱。

疲劳、乏力。

食欲下降、恶心、呕吐。

高血压：需定期监测血压。

体重减轻。

严重不良反应(需警惕)：

穿孔和瘘管：胃肠道等部位出现穿孔或异常通道。

出血：可能出现严重甚至致命的出血事件。

血栓事件：如深静脉血栓、肺栓塞。

伤口愈合不良：手术前后需暂停用药。

下颌骨坏死(ONJ)：用药前需进行牙科检查。

【禁忌与注意事项】

禁忌：对卡博替尼过敏者禁用。

用药监测：治疗期间必须定期监测血压、尿蛋白、肝功能、甲状腺功能等。

药物相互作用：卡博替尼与强效CYP3A4诱导剂或抑制剂同时使用会影响其血药浓度，应避免联用或调整剂量。告知医生您正在使用的所有其他药物。

孕妇及哺乳期妇女：具有胚胎-胎儿毒性，育龄期患者需采取有效避孕措施。禁止哺乳。

【贮藏】

请在原包装中，于20°C-25°C的室温下保存，防潮避光。