【通用名称】德曲妥珠单抗

【商品名称】英文：Enhertu(研发代号DS-8201)，中文：优赫得

【剂型规格】注射用冻干粉针：100mg/瓶

【生产厂家】第一三共与阿斯利康联合开发

【适应症】

乳腺癌：

HER2阳性乳腺癌：既往接受过抗HER2治疗的不可切除或转移性乳腺癌

HER2低表达乳腺癌：既往接受过化疗的不可切除或转移性乳腺癌

胃癌：

HER2阳性胃癌：既往接受过曲妥珠单抗治疗的局部晚期或转移性胃癌

【作用机制】

作用靶点：人类表皮生长因子受体2(HER2)

机制详解：

三重作用机制：

抗体部分(曲妥珠单抗)特异性结合HER2受体

拓扑异构酶I抑制剂(DXd)高效杀伤肿瘤细胞

可裂解连接子实现肿瘤细胞内精准释放

独特优势：

高药物抗体比(DAR=8)

强效”旁观者效应”，可杀伤邻近HER2阴性肿瘤细胞

【用法用量】

黑框警告：可能引起间质性肺病(ILD)和胚胎-胎儿毒性

推荐剂量：

5.4 mg/kg，每3周一次(21天为一个周期)

剂量调整原则：

根据不良反应严重程度进行剂量调整或暂停用药

出现间质性肺病需永久停药

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)：

恶心(76%)、乏力(55%)

呕吐(44%)、脱发(40%)

中性粒细胞减少(39%)、贫血(35%)

重要不良反应管理：

间质性肺病(发生率约10%)：

临床表现：咳嗽、呼吸困难、发热

处理原则：立即暂停用药，给予皮质类固醇治疗

骨髓抑制：

定期监测血常规，必要时给予支持治疗

左心室功能不全：

治疗期间定期评估左心室射血分数

【注意事项】

间质性肺病/肺炎监测：

治疗前进行基线胸部影像学检查

每次给药前评估呼吸道症状

疑似病例需立即进行影像学确认

胚胎-胎儿毒性警告：

治疗期间及末次给药后7个月内采取有效避孕措施

妊娠期妇女禁用

左心室功能监测：

治疗前及治疗期间定期评估心功能

出现有临床意义的心功能下降需暂停用药

【药物相互作用】

CYP3A4底物药物：DXd可能影响其代谢

其他骨髓抑制药物：可能加重血液学毒性

肝毒性药物：需谨慎联合使用

【临床疗效数据】

DESTINY-Breast03研究：

HER2阳性乳腺癌：中位无进展生存期延长至28.8个月

DESTINY-Breast04研究：

HER2低表达乳腺癌：中位总生存期延长至23.4个月

DESTINY-Gastric01研究：

HER2阳性胃癌：客观缓解率提高至51%

【储存条件】

未开封药品：2-8℃冷藏，原包装避光保存

复溶后溶液：2-8℃下保存不超过24小时

输注液：室温下保存不超过4小时