【通用名称】恩美曲妥珠单抗

【商品名称】英文：Kadcyla(简称T-DM1)，中文：赫赛莱

【剂型规格】注射用冻干粉针：100mg/瓶、160mg/瓶

【生产厂家】瑞士罗氏制药有限公司(F. Hoffmann-La Roche Ltd.)

【适应症】

早期乳腺癌：

用于接受新辅助治疗后残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌的辅助治疗

转移性乳腺癌：

用于既往接受过曲妥珠单抗和紫杉类药物治疗的HER2阳性转移性乳腺癌

【作用机制】

作用靶点：人类表皮生长因子受体2(HER2)

机制详解：

抗体部分：曲妥珠单抗，特异性结合HER2阳性肿瘤细胞

连接子：稳定连接抗体与细胞毒药物，在肿瘤细胞内特异性断裂

细胞毒药物：美登素衍生物DM1，抑制微管蛋白聚合

实现精准靶向递送，显著提高疗效同时降低全身毒性

【用法用量】

黑框警告：可能引起肝毒性、心脏毒性和胚胎-胎儿毒性

推荐剂量：

3.6 mg/kg，每3周一次(21天为一个周期)

首次输注时间：90分钟

后续输注时间：如耐受良好可缩短至30分钟

剂量调整：

根据血小板计数和肝功能检查结果进行调整

出现≥3级不良反应需暂停用药直至恢复至≤1级

【不良反应】

常见不良反应(≥30%)：

疲劳(65%)、恶心(58%)

血小板减少(46%)、头痛(40%)

便秘(35%)、周围神经病变(32%)

严重不良反应：

肝毒性(≤2.5%)：转氨酶升高、急性重型肝炎

心脏毒性(≤2.5%)：左心室射血分数下降

血小板减少(14%)：严重时可致出血

间质性肺病(≤1%)：包括急性肺炎

【注意事项】

肝功能监测：

每次给药前监测血清转氨酶和胆红素

出现2级及以上肝毒性需暂停给药

血小板监测：

每次给药前监测血小板计数

血小板<75,000/mm³时需调整剂量

心脏功能监测：

治疗前及治疗期间定期评估左心室射血分数

出现有临床意义的心功能下降需暂停用药

【药物相互作用】

强效CYP3A4抑制剂：可能增加DM1暴露量

抗凝药物：血小板减少期间慎用

其他肝毒性药物：避免联合使用

【临床疗效数据】

KATHERINE研究：

新辅助治疗后non-pCR患者，3年无侵袭性疾病生存率提高11.3%

EMILIA研究：

中位总生存期延长至30.9个月，死亡风险降低32%

【储存条件】

未开封药品：2-8℃冷藏，避光保存

复溶后溶液：2-8℃下保存不超过24小时

输注液：室温下保存不超过4小时