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土耳其阿那格雷/安归宁(Anagrelide)说明书

【通用名】阿那格雷、Anagrelide 【商品名】安归宁、安泽宁、Agrylin 【药品别名】阿那格利、氯喹咪唑酮、盐酸阿那格雷胶囊、盐酸阿那格利胶囊、安阁灵 【生产药企】土耳其Dem ilac公司 【剂型规格】胶囊:0.5mg*1……

血小板增多症
  

【通用名】阿那格雷、Anagrelide

【商品名】安归宁、安泽宁、Agrylin

【药品别名】阿那格利、氯喹咪唑酮、盐酸阿那格雷胶囊、盐酸阿那格利胶囊、安阁灵

【生产药企】土耳其Dem ilac公司

【剂型规格】胶囊:0.5mg*100粒/盒

【简介】

盐酸阿那格雷胶囊(Anagrelide),商品名Agrylin(安阁灵/安归宁),是一种用于治疗血小板增多症的处方药物。它通过减少骨髓中巨核细胞的成熟分化,有效降低血小板计数。

【适应症】

盐酸阿那格雷胶囊适用于治疗原发性血小板增多症(特发性血小板增多症)以及真性红细胞增多症等慢性骨髓增生性疾病并发血小板增多。对于其他骨髓增生性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随的血小板增高也可应用。

【用法用量】

成人剂量

起始剂量:通常为每日口服1mg,分2次(每次0.5mg,每日2次)或分4次(每次0.5mg,每日4次)服用,持续至少1周。

剂量调整:一周后可逐渐增加剂量,每周递增不超过0.5mg/天,直至血小板计数降至正常水平或理想范围。

维持剂量:大多数患者维持在每日1.5mg至3mg。

最大剂量:每日不超过10mg,单次剂量不超过2.5mg。

儿童剂量(通常用于7岁或6岁以上儿童)

起始剂量:每日0.5mg,顿服。

调整与最大剂量:同成人,每周递增不超过0.5mg/天,最大剂量每日不超过10mg,单次不超过2.5mg。

特殊人群

肝功能不全患者:中度肝功能不全者起始剂量需降低,如每日0.5mg;严重肝功能不全者应避免使用。

肾功能不全患者:需要减量给药。

老年人:初始剂量可从每日0.5mg开始,并谨慎调整。

【不良反应】

阿那格雷可能引起一系列不良反应,多数发生在用药早期,部分可自行缓解。

常见不良反应(发生率较高):头痛(在亚洲人群中发生率可达一半)、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、眩晕等。

心血管系统:需特别警惕可能出现的心动过速、充血性心力衰竭、直立性低血压,严重时可能发生心律失常(如尖端扭转型室性心动过速)甚至心肌梗死。有心血管疾病风险的患者需密切监测。

其他系统:

呼吸系统:可能出现呼吸困难、咳嗽,罕见间质性肺病、肺纤维化和肺动脉高压。

血液系统:可能引起贫血、血小板减少(通常在用药7-14天内血小板开始下降)。

消化系统:腹胀、呕吐、消化不良等。

约有10%的患者可能因严重不良反应而停止治疗。

【禁忌】

对阿那格雷或其任何成分过敏者。

中重度肝功能不全患者。

先天性长QT综合征、获得性QTc延长、低钾血症患者不推荐使用。

妊娠期妇女禁用。

【重要注意事项】

心血管监测:用药前应进行基线心血管评估(如心电图),治疗期间定期监测,尤其是有心脏疾病风险的患者。

血液学监测:治疗第一周应每2天监测一次血小板计数,之后至少每周一次直至达到维持剂量。即使在维持治疗期,也应定期复查。

肝肾功能监测:定期检查肝功能和肾功能。

特殊人群:

孕妇与哺乳期妇女:妊娠期禁用。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

儿童与老年人:需谨慎使用并密切监测。

避免与特定药物同服:

可延长QT间期的药物(如胺碘酮、克拉霉素、莫西沙星等)。

其他磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂(如西洛他唑、米力农),因可能增加不良反应风险。

高剂量阿司匹林或非甾体抗炎药,可能增加出血风险。

药物相互作用:与CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)合用可能增强阿那格雷药效;与CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)合用可能降低其疗效。

【药理作用与药代动力学】

药理作用:阿那格雷的具体作用机制尚未完全明确,目前认为它主要通过影响巨核细胞的成熟过程,减少血小板的生成。在较高剂量时,它也能抑制血小板聚集。

药代动力学:口服后约1小时达到血药峰浓度,生物利用度约为75%。半衰期约为1.3小时,但终末消除半衰期较长(约76小时)。主要在肝脏代谢,肾脏是主要排泄途径。

【贮藏信息】

贮藏条件:密闭保存于25℃以下,短程携带允许15-30℃。

有效期:通常为24个月。

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