【通用名】氟维司群、Fulvestrant

【商品名】芙仕得、FASLODEX

【药品别名】氟维司群注射液、氟维司琼、Fulvestrant Injection、普来和、法洛德、晴可依

【研发药企】阿斯利康(AstraZeneca)公司

【剂型规格】注射液：(250mg/5ml)2支/盒

【适应症】

氟维司群注射液适用于：

单药治疗：用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后(包括自然绝经和人工绝经)雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。

联合治疗：与阿贝西利联合治疗适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

【用法用量】

给药方式

臀部缓慢肌内注射，每侧臀部注射一支(250mg/5ml)，注射时间为1-2分钟。

推荐剂量

单药治疗：推荐剂量为每月给药一次，一次500mg(即两支5ml注射液)。首次给药后两周时需再给予500mg剂量。

联合治疗(与阿贝西利联合)：氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15、29天各注射一次，此后每月一次。

【特殊人群用药】

肾功能损害：轻度至中度肾功能损害(肌酐清除率≥30mL/min)无需调整剂量;严重肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)患者慎用。

肝功能损害：轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量，但应慎用;严重肝功能损害患者禁用。

儿童及青少年：尚未确定安全性和有效性，不推荐使用。

老年患者：无需调整剂量。

【不良反应】

常见不良反应包括：

· 胃肠道反应：恶心、呕吐、便秘、腹泻和腹痛

· 全身症状：疲劳、头痛、背痛

· 注射部位反应：疼痛和炎症(多为轻微及一过性)

· 其他：潮红、咽炎、关节痛

严重但罕见的不良反应包括：血栓栓塞、肝功能异常(需定期监测)、心动过缓等。

【禁忌症】

以下患者禁用氟维司群：

对本品活性成份或任何辅料过敏者

孕妇及哺乳期妇女

严重肝功能损害患者

本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射

【注意事项】

避孕要求：育龄妇女在接受治疗期间需采取有效避孕措施，直至末次给药后1年。

出血风险：出血体质、血小板减少或正接受抗凝剂治疗患者慎用。

驾驶与操作机械：本品可能引起乏力、眩晕，应谨慎从事驾驶或操作机械。

骨质疏松风险：有发生骨质疏松症的潜在危险。

贮存条件：2-8℃冰箱避光贮存，不可冷冻。

【药理机制】

氟维司群是一种雌激素受体下调剂(SERD)，其作用机制包括：

竞争性结合雌激素受体(ER)，阻断雌激素依赖性基因表达。

加速雌激素受体降解，抑制肿瘤细胞增殖。

下调人乳腺癌细胞中的雌激素受体蛋白水平。

【药代动力学】

达峰时间：肌注后约5天达血浆峰浓度。

半衰期：约50天-2蛋白结合率：99%。

排泄途径：主要经粪便排泄(约90%)，不足1%经尿排泄。

【药物相互作用】

与CYP3A4抑制剂或诱导剂(如酮康唑、利福平)合用无需调整氟维司群剂量。

氟维司群不抑制CYP450同工酶。