【通用名】吉妥珠单抗奥佐米星、Gemtuzumab Ozogamicin

【商品名】麦罗塔、Mylotarg

【药品别名】吉妥珠单抗、Gemtuzumab

【研发药企】美国辉瑞(Pfizer)公司

【剂型规格】冻干粉：5mg/瓶

【药物概述】

吉妥珠单抗(Gemtuzumab Ozogamicin)，商品名 Mylotarg(也称麦罗塔)，是全球首款靶向CD33的抗体偶联药物(ADC)，用于治疗CD33阳性的急性髓系白血病(AML)。它通过将靶向CD33的单克隆抗体与强效细胞毒性药物卡奇霉素(calicheamicin)偶联，实现对白血病细胞的精准杀伤。

【适应症】

吉妥珠单抗适用于以下患者：

成人及1个月以上儿童新诊断的CD33阳性急性髓系白血病(AML)。

成人及2岁以上儿童复发性或难治性CD33阳性AML。

【用法用量】

给药方案

新诊断AML(联合化疗)：诱导期第1、4、7天给予3mg/m²，巩固期第1天给予3mg/m²，联合柔红霉素和阿糖胞苷。

新诊断AML(单药治疗)：第1天6mg/m²，第8天3mg/m²;后续维持治疗可每4周给予2mg/m²，最多8个疗程。

复发性或难治性AML：第1、4、7天给予3mg/m²(单药方案)。

预处理

给药前1小时需预用药：对乙酰氨基酚(成人650mg，儿童15mg/kg，最大650mg)和苯海拉明(成人50mg);输注前30分钟内给予皮质类固醇(如甲泼尼龙1mg/kg)以降低输液反应风险。

给药注意事项

仅供静脉滴注，不可快速静脉注射，输注时间约2小时。

使用时需用无菌注射用水复溶，并进一步稀释于生理盐水中用于静脉滴注。需避光保存和输注，配制时使用低蛋白结合滤器(1.2μm)。

【不良反应】

最常见的不良反应(发生率>15%)包括：

血液系统：出血、发热性中性粒细胞减少、血小板减少

消化系统：恶心、呕吐、便秘、食欲下降

其他：感染、发热、头痛、AST/ALT升高、皮疹、粘膜炎

【黑框警告】

吉妥珠单抗携带肝静脉闭塞病(VOD)，也称为肝窦阻塞综合征(SOS) 的黑框警告，此不良反应可能严重甚至致命。风险在联合化疗、干细胞移植前后或已有肝病患者中更高。

【其他重要注意事项】

输液相关反应：可能发生过敏反应，需密切监测。

骨髓抑制：几乎所有患者会出现中性粒细胞和血小板严重减少。

出血风险：可能发生严重甚至致命性出血，需监测血小板计数。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害，用药期间及末次剂量后需有效避孕(女性至少6个月，男性至少3个月)。

QT间期延长：需监测心电图。

【禁忌症】

对吉妥珠单抗或其任何成分过敏者禁用。

【特殊人群用药】

孕妇：可能对胎儿造成伤害，用药需权衡利弊。

哺乳期妇女：治疗期间及末次剂量后至少1个月内应停止哺乳。

儿童：1个月以上新诊断AML及2岁以上复发/难治性AML可用，更小年龄患者安全性未确立。

老年患者：有效性无总体差异，但感染风险可能更高。

【贮藏条件】

避光，2-8℃冷藏，不可冷冻。有效期24个月。

【作用机制】

吉妥珠单抗通过抗体部分靶向结合CD33抗原(在80%以上AML细胞表面表达)，内化后释放卡奇霉素，引起DNA双链断裂，导致白血病细胞死亡。