【通用名称】托珠单抗

【商品名称】中文： 雅美罗 英文： Actemra / RoActemra

【剂型规格】注射液： 浓度20 mg/mL，规格有80 mg/4 mL、200 mg/10 mL、400 mg/20 mL，用于静脉输注。皮下注射剂： 预填充式注射器或自动注射笔，规格为162 mg/0.9 mL，用于皮下注射。

【生产厂家】瑞士罗氏制药有限公司(F. Hoffmann-La Roche Ltd.)是全球原研厂家。

【适应症】

托珠单抗适用于治疗多种由白细胞介素-6(IL-6)受体介导的炎症性疾病，主要包括：

类风湿关节炎： 用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者，尤其是对一种或多种改善病情抗风湿药应答不足时。

全身型幼年特发性关节炎： 用于2岁及以上的活动性全身型幼年特发性关节炎患者。

细胞因子释放综合征： 用于治疗成人和2岁及以上儿童的由嵌合抗原受体T细胞疗法引起的重度或危及生命的细胞因子释放综合征。

COVID-19： 在某些地区获批用于治疗接受全身性皮质类固醇治疗并需吸氧的重症COVID-19成年患者。

【作用机制】

托珠单抗是一种重组人源化抗白细胞介素-6受体的单克隆抗体。其作用机制非常明确：

作用靶点： IL-6受体。IL-6是一种关键的促炎细胞因子，在炎症和免疫应答中扮演核心角色。

机制详解： 托珠单抗能够特异性地与可溶性及膜结合的IL-6受体结合，从而阻断IL-6与受体的结合。通过抑制IL-6信号通路，可以有效降低炎症反应，缓解如类风湿关节炎等疾病中的关节损伤和全身症状。

【用法用量】

重要提示： 具体剂量必须由医生根据患者病情、体重和适应症精确确定。

类风湿关节炎：

静脉输注： 推荐起始剂量为每4周一次，剂量为4mg/kg，之后可根据临床反应增加至8mg/kg。

皮下注射： 对于体重≥100 kg的患者，推荐剂量为162 mg，每周一次;对于体重<100 kg的患者，可考虑每两周一次或每周一次。

其他适应症： 剂量方案差异较大，如CRS的治疗剂量通常较高，需严格遵循医嘱。

【不良反应】

托珠单抗常见的不良反应与其免疫抑制作用相关：

非常常见(≥1/10)：

感染： 如上呼吸道感染、鼻咽炎、支气管炎等。

胃肠道反应： 恶心、便秘。

实验室指标异常： 中性粒细胞减少、转氨酶升高、血脂参数升高。

常见(≥1/100 至 <1/10)：

输注反应： 头痛、头晕、皮疹等。

皮下注射部位反应： 红肿、疼痛。

严重不良反应(需警惕)：

严重感染： 如肺炎、蜂窝织炎、带状疱疹、结核病复发等。

胃肠穿孔： 尤其是有憩室炎病史的患者风险增加。

肝酶升高： 需定期监测肝功能。

【注意事项】

感染监测与管理： 在治疗前和治疗期间应密切监测患者是否出现感染迹象。活动性感染期间不应使用托珠单抗。

实验室监测： 治疗期间需定期监测中性粒细胞计数、血小板计数、肝功能(ALT/AST)和血脂水平。

疫苗接种： 避免在使用托珠单抗期间接种活疫苗。

超敏反应： 虽然不常见，但仍可能发生严重的超敏反应。

【药物相互作用】

与其他生物制剂改善病情抗风湿药联用时，可能会增加严重感染的风险。

与活疫苗同时使用可能导致疫苗无效或引发感染。

与CYP450酶底物的药物合用可能影响其代谢，因为IL-6会抑制多种CYP450酶的活性，使用托珠单抗后可能使这些酶活性恢复正常，从而降低某些药物(如华法林、辛伐他汀)的血药浓度。

【临床疗效数据】

类风湿关节炎： 关键临床研究显示，对于甲氨蝶呤应答不足的患者，加用托珠单抗后，ACR20/50/70应答率显著高于安慰剂组，并能有效抑制影像学进展的关节损伤。

COVID-19： RECOVERY等大型临床试验证实，对于重症COVID-19患者，托珠单抗联合皮质类固醇可降低死亡率并缩短康复时间。

【储存条件】

未开封药品： 于2°C – 8°C的冰箱中冷藏，切勿冷冻或震荡。需避光保存。皮下注射剂在使用前需在室温下放置约30分钟。

已稀释溶液(静脉输注)： 应立即使用，或在2-8°C下保存不超过24小时。