【通用名称】雷莫西尤单抗

【商品名称】希冉择

【英文商品名】Cyramza

【剂型规格】注射液。规格为 100mg/10mL 或 500mg/50mL(浓度均为10mg/mL)，供静脉输注使用。

【生产厂家】礼来公司(Eli Lilly and Company)研发和生产。

【适应症】

雷莫西尤单抗需与不同化疗药物联合，用于晚期癌症的二线(或以上)治疗：

晚期胃癌或胃食管结合部腺癌： 作为单药或联合紫杉醇，用于经含氟尿嘧啶或含铂化疗后进展的患者。

晚期非小细胞肺癌(NSCLC)： 联合多西他赛，用于经含铂化疗期间或之后出现疾病进展的患者。EGFR或ALK基因突变患者需在接受相应靶向治疗后进展方可使用。

晚期肝细胞癌(HCC)： 作为单药，用于甲胎蛋白(AFP)≥400 ng/mL且既往接受过索拉非尼治疗的患者。

【作用机制】

雷莫西尤单抗是一种血管生成抑制剂，其作用机制精准靶向肿瘤的”营养供应”。

靶向VEGFR2： 雷莫西尤单抗是一种人源化IgG1单克隆抗体，特异性与血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)的细胞外结构域结合。

阻断血管生成信号： VEGFR2是VEGF(血管内皮生长因子)介导的血管生成的主要受体。通过阻断VEGF与VEGFR2的结合，雷莫西尤单抗抑制了VEGF刺激的VEGFR2激活。

抑制肿瘤血供： 从而抑制肿瘤血管的增生和生成，减少肿瘤的血流供应，相当于”饿死”肿瘤，抑制其生长和转移。

【用法用量】

标准剂量： 推荐剂量为 8 mg/kg 或 10 mg/kg(根据不同适应症)，每 2周 一次。

给药途径： 通过静脉输注给药，首次输注时间不少于60分钟，后续输注时间可缩短至不少于30分钟。

联合方案：

胃癌： 可单药(8mg/kg)或与紫杉醇联用。

肺癌： 与多西他赛联用，剂量为10mg/kg。

肝癌： 单药治疗，剂量为8mg/kg。

治疗前用药： 为预防输液反应，给药前可考虑使用抗组胺药(如苯海拉明)和/或地塞米松。

【临床疗效数据】

关键III期研究奠定了其地位：

胃癌(RAINBOW研究)： 雷莫西尤单抗联合紫杉醇对比单用紫杉醇，显著延长了患者的总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)。

肺癌(REVEL研究)： 在经治NSCLC患者中，雷莫西尤单抗联合多西他赛相比单药多西他赛，显著改善了OS和PFS。

肝癌(REACH-2研究)： 在AFP高的索拉非尼经治患者中，雷莫西尤单抗单药对比安慰剂显著延长了OS。

【不良反应】

作为抗血管生成药物，其不良反应具有类别特性。

常见不良反应(>10%)： 疲劳、腹泻、中性粒细胞减少、高血压、蛋白尿、出血事件等。

严重风险(黑框警告)：

出血风险增加： 可能发生严重且致命的出血事件，包括消化道出血。近期有出血史的患者禁用。

动脉血栓事件(ATEs)： 可能增加心肌梗死、脑梗死等风险，有ATEs病史的患者慎用。

胃肠道穿孔： 有发生胃肠道穿孔的风险。

伤口愈合受损： 手术前后需中断治疗。

其他重要风险： 输液反应、甲状腺功能减退、肝性脑病(肝癌患者)等。

管理策略： 治疗期间需常规监测血压、尿蛋白;密切观察出血迹象;手术前后需有适当的停药间隔。

【注意事项】

出血风险监测： 治疗期间需密切监测任何严重出血的临床症状，一旦发生严重出血，永久停用。

血压与尿蛋白管理： 在开始治疗前控制高血压，治疗期间至少每两周监测一次血压;定期监测尿蛋白，出现肾病综合征应停药。

胃肠道穿孔风险： 患者出现严重腹痛需立即就医评估。

特殊人群： 重度肝功能不全(Child-Pugh B或C级)患者需谨慎使用;妊娠期禁用。

【药物相互作用】

尚未进行正式的药物相互作用研究。

与抗凝药物(如华法林)合用可能增加出血风险，需密切监测。

【储存条件】

雷莫西尤单抗注射液需在 2°C至8°C 的冰箱中冷藏保存，严禁冷冻或震荡。应避光保存于原包装内。输注液配制后需在规定时间内使用。

【总结】

雷莫西尤单抗(希冉择®)作为一款经典的抗血管生成药物，通过抑制肿瘤的血液供应，在胃癌、肝癌、肺癌等多个癌种的二线治疗中为患者带来了明确的生存获益。然而，其特有的出血、高血压、动脉血栓等风险需要医患双方高度警惕和严密管理。患者务必在经验丰富的肿瘤科医生指导下，进行充分的获益风险评估，并在治疗过程中积极配合监测，以确保用药安全。