【通用名】伊匹木单抗、Ipilimumab

【商品名】逸沃、Yervoy

【药品别名】伊匹木单抗注射液、y药

【研发药企】百时美施贵宝(BMS)公司

【剂型规格】注射液：50mg/10ml

【药品概述】

伊匹木单抗(Ipilimumab)，商品名逸沃(Yervoy)，是一种全人源化IgG1κ型单克隆抗体，由百时美施贵宝公司研发。作为全球首个上市的CTLA-4抑制剂，它于2011年获得美国FDA批准用于治疗晚期黑色素瘤。2021年6月，它在中国获批，联合纳武利尤单抗(Nivolumab)用于不可手术切除的、初治的非上皮样恶性胸膜间皮瘤成人患者，成为国内首个且唯一的双免疫治疗方案。

【作用机制】

伊匹木单抗的作用靶点是细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4(CTLA-4)。CTLA-4是T细胞活化的负调控因子。本品通过特异性结合CTLA-4，阻断其与配体CD80/CD86的相互作用，从而解除对T细胞活化的抑制，增强T细胞的活化和增殖，包括肿瘤浸润性效应T细胞的活性，最终提升机体的抗肿瘤免疫反应。当与PD-1抑制剂(如纳武利尤单抗)联用时，两者可分别作用于T细胞活化的不同阶段(淋巴结阶段和肿瘤微环境效应阶段)，产生协同抗癌效应。

【主要适应症】

伊匹木单抗已在全球范围内获批用于多种肿瘤的治疗，以下为部分关键适应症：

1、恶性胸膜间皮瘤(MPM)：联合纳武利尤单抗一线治疗，中国已获批。

2、黑色素瘤：单药或联合纳武利尤单抗，最早获批的适应症。

3、肾细胞癌(RCC)：联合纳武利尤单抗用于中高危晚期患者一线治疗。

4、结直肠癌(CRC)：联合纳武利尤单抗用于MSI-H或dMMR患者。

5、肝细胞癌(HCC)：联合纳武利尤单抗用于既往索拉非尼治疗后的患者。

6、非小细胞肺癌(NSCLC)：联合纳武利尤单抗(±短期化疗)一线治疗。

【用法用量】

推荐剂量：本品为静脉输注剂。与纳武利尤单抗联合使用时，推荐剂量为1mg/kg，每6周一次，静脉输注30分钟;同时联合纳武利尤单抗(3mg/kg每2周一次或360mg每3周一次)。

配制与储存：配制前应使药液在室温下放置约5分钟。可用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释。稀释后的溶液应在2-8°C或室温下保存，且不超过24小时。

重要提示：具体用药方案需严格遵循医嘱，并在有癌症治疗经验的医疗机构进行。

【不良反应与注意事项】

伊匹木单抗可能引起免疫相关性不良反应(irAEs)，这是由于其增强免疫系统活性所导致的。

常见不良反应(≥10%)：包括疲乏、腹泻、皮疹、瘙痒、恶心等。

严重免疫相关性不良反应：

· 胃肠毒性：腹泻、结肠炎，严重者可出现胃肠道穿孔。

· 肝毒性：肝功能异常，AST、ALT升高。

· 皮肤毒性：皮疹、严重的皮肤不良反应(如中毒性表皮坏死松解症)。

· 内分泌病变：甲状腺功能异常、垂体炎等。

· 其他：肺炎、神经系统反应(如格林-巴利综合征)等虽不常见，但可能危及生命。

监测与处理：治疗期间需定期监测肝功能、甲状腺功能等。一旦出现中重度免疫相关性不良反应，应暂停或永久停药，并及时开始糖皮质激素等免疫抑制治疗。

【禁忌】

对伊匹木单抗或任何辅料存在超敏反应者禁用。

【贮藏】

未开封小瓶应避光，在2-8℃条件下冷藏，不可冷冻。