【通用名】地舒单抗、Denosumab

【商品名】安加维/XGEVA、普罗力/Prolia

【药品别名】地诺单抗注射液、地舒单抗注射液

【研发药企】美国安进(Amgen)公司

【剂型】注射液

【规格】

· 普罗力®(Prolia®)：60mg/支(预充式注射器)，用于骨质疏松症。

· 安加维®(XGEVA®)：120mg/瓶，用于骨巨细胞瘤和骨转移。

【简介】

地舒单抗(Denosumab)，也称为地诺单抗，是一种全人源化单克隆抗体，通过抑制RANKL(核因子-κB受体活化因子配体)来减少破骨细胞介导的骨吸收，从而增加骨密度和强度。本品主要用于治疗骨折高风险的绝经后妇女骨质疏松症、男性骨质疏松症，以及骨巨细胞瘤、实体瘤骨转移和多发性骨髓瘤引起的骨相关事件预防。

【适应症】

骨质疏松症：

· 降低骨折高风险的绝经后妇女的椎体、非椎体和髋部骨折风险。

· 用于骨折高风险的男性骨质疏松症及糖皮质激素诱导的骨质疏松症。

骨巨细胞瘤(GCTB)：

· 治疗不可手术切除或手术可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤(成人和体重≥45kg的青少年)。

骨相关事件预防：

· 用于实体瘤骨转移或多发性骨髓瘤患者，降低病理性骨折、脊髓压迫等风险。

【用法用量】

骨质疏松症：

· 推荐剂量为 60mg，每6个月皮下注射一次(部位：大腿、腹部或上臂)。

· 所有患者需同时补充钙剂(≥1000mg/天)和维生素D(≥400IU/天)。

骨巨细胞瘤/骨转移：

· 推荐剂量为 120mg，每4周一次;治疗骨巨细胞瘤时，第1个月需在第8天和第15天追加负荷剂量(各120mg)。

【不良反应】

常见反应(≥10%)：肢体疼痛、骨骼肌肉疼痛、疲劳、头痛等。

严重但罕见反应(<1%)：

低钙血症：可能危及生命，需定期监测血钙。

颌骨坏死：多见于拔牙或口腔感染患者，治疗前需进行口腔检查。

非典型股骨骨折：长期使用(>5年)时需关注。

【禁忌】

对地舒单抗或任何辅料过敏者。

低钙血症患者(需先纠正血钙水平)。

【注意事项】

重度肾功能损害患者(eGFR<30mL/min)：发生低钙血症风险更高，需密切监测血钙及矿物质水平。

颌骨坏死预防：治疗前进行口腔检查，避免侵入性牙科手术。

孕妇及哺乳期：禁用(动物研究显示有生殖毒性)。

停药后多发性椎体骨折风险：切勿自行中断治疗，尤其有骨折史患者。

【药理机制】

地舒单抗通过特异性结合RANKL，阻断其与破骨细胞表面受体RANK的相互作用，从而抑制破骨细胞的活化、分化和存活，减少骨吸收，增强骨密度。

【贮藏条件】

于2°C–8°C冰箱冷藏，勿冷冻或摇晃;避光保存于原包装中。