【通用名】来曲唑、Letrozole

【商品名】弗隆、芙瑞、Femara

【药品别名】Letrozol

【研发药企】瑞士诺华(Novartis)制药

【剂型规格】片剂：2.5mg*10片/盒

【主要适应症】

来曲唑片主要用于以下情况：

早期乳腺癌辅助治疗：用于雌激素或孕激素受体阳性的绝经后早期乳腺癌患者术后辅助治疗，通常需服用5年。

晚期乳腺癌治疗：用于抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。

切换治疗：对于已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的绝经后早期乳腺癌患者，可切换为来曲唑继续治疗。

【用法用量】

标准剂量：每次2.5mg(1片)，每日一次口服。

治疗时长：早期乳腺癌辅助治疗应服用5年或直到病情复发;晚期乳腺癌治疗应持续到肿瘤出现进展为止。

特殊人群：老年患者、轻中度肝功能损害及肌酐清除率≥10ml/min的患者无需调整剂量。服药时不受进食影响。

【主要不良反应】

来曲唑常见的不良反应多与雌激素水平降低有关：

非常常见(≥10%)：潮热、关节痛、恶心、疲劳。

常见(1%-10%)：头痛、骨痛、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、体重增加等。

严重副作用：长期使用可能导致骨密度下降、骨折风险增加，少数患者可能出现肝脏生化指标异常。

【禁忌与注意事项】

禁忌人群：

对来曲唑或任何辅料过敏者。

绝经前、妊娠期和哺乳期妇女(来曲唑对胎儿有潜在危险)。

儿童。

重要注意事项：

确认绝经状态：对于绝经状态不明的患者，治疗前应检测LH、FSH和雌二醇水平。

骨骼健康监测：长期服药可能导致骨密度降低，建议定期检查骨密度，并适当补充钙剂和维生素D。

肝肾功能监测：虽然轻中度肝肾功能不全者无需调量，但治疗期间应定期监测肝肾功能。

避免联合用药：不得与含雌激素药物同时使用，因雌激素会抵消其药效。与他莫昔芬联合用药疗效不提高，反而可能加重不良反应。

【作用机制】

来曲唑是一种高效芳香化酶抑制剂。绝经后妇女的雌激素主要来源于芳香化酶将雄激素转化为雌激素的过程。来曲唑通过抑制芳香化酶，显著降低体内雌激素水平，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。其体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。

【药物相互作用】

与他莫昔芬合用会使来曲唑血药浓度下降30%。

经CYP3A4和CYP2A6酶代谢的药物可能影响来曲唑的生物转化。

与华法林、西咪替丁合用未见显著临床影响。