【通用名】他克莫司缓释胶囊、Tacrolimus

【商品名】新普乐可复、Advagraf

【药品别名】Graceptor、Astagraf XL、Takrolimus

【研发药企】日本安斯泰来(Astellas)公司

【剂型规格】胶囊：1mg*50粒/盒

【药品概述】

他克莫司缓释胶囊是一种钙神经素抑制剂类免疫抑制药物，主要用于预防肾脏或肝脏移植术后的移植物排斥反应，以及治疗其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。该药物通过抑制T淋巴细胞的活化和增殖，发挥强效的免疫抑制作用。

【适应症】

预防肾脏移植术后的移植物排斥反应。

预防肝脏移植术后维持期的移植物排斥反应。

治疗肾脏或肝脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

【用法用量】

给药方式

口服给药，一日一次，清晨服用。

应空腹服用(饭前1小时或饭后2-3小时)。

整粒吞服，不可咀嚼或压碎。

推荐剂量

肾移植患者：预防排斥起始剂量为每日0.15-0.3mg/kg，术后24小时内开始给药。

肝移植维持期患者：推荐起始剂量为每日0.03-0.11mg/kg。

治疗期间需根据血药浓度监测结果调整剂量。

【不良反应】

他克莫司缓释胶囊可能引起多种不良反应，包括但不限于：

常见不良反应：震颤、头痛、高血压、高血糖、腹泻、恶心、肾功能异常。

血液系统异常：贫血、白细胞减少症、血小板减少症。

神经系统异常：失眠、知觉失常、视觉异常。

感染风险增加：由于免疫抑制，患者易发生病毒、细菌、真菌和原虫感染。

恶性肿瘤风险：接受免疫抑制治疗的患者发展为恶性肿瘤的风险增加。

【禁忌】

对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者禁用。

对胶囊中其他成分过敏者禁用。

孕妇禁用。

【注意事项】

专业监测：本品治疗应在有免疫抑制治疗经验的医师指导下进行，定期监测血压、心电图、血糖、肝肾功能等参数。

血药浓度监测：需定期监测全血谷浓度，肾移植患者维持期目标浓度为5-10ng/ml，肝移植患者为2-10ng/ml。

药物相互作用：避免与环孢素、酮康唑、利福平、葡萄柚汁等同时使用，这些物质可能影响他克莫司血药浓度。

特殊人群：儿童用药经验有限，老年患者需谨慎调整剂量;孕妇仅在潜在受益大于风险时使用。

【药物相互作用】

CYP3A4抑制剂(如酮康唑、红霉素)可增加他克莫司血药浓度。

CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英)可降低他克莫司血药浓度。

与肾毒性药物(如氨基糖苷类、万古霉素)合用可能加剧肾功能损害。

【贮藏条件】

保持完整包装，在室温(15-30℃)干燥处保存。

【药理作用】

他克莫司是一种强效免疫抑制剂，通过结合FKBP12蛋白形成复合物，抑制钙调神经磷酸酶活性，从而阻断T细胞内钙依赖型信号转导通道，阻止淋巴因子基因转录，抑制T细胞活化和增殖。