【通用名称】特瑞普利单抗

【商品名称】(中文)拓益

【英文商品名】Tuoyi

【剂型规格】注射液。常见规格为240mg (6mL) /瓶，即每瓶浓度为40mg/mL。此外也有其他规格如80mg (2mL)/瓶，需按医嘱使用。

【生产厂家】上海君实生物医药科技股份有限公司研发和生产。

【适应症】

特瑞普利单抗在中国获批的适应症广泛，且仍在不断扩展中，主要包括：

黑色素瘤： 用于治疗既往接受过全身治疗的不可切除或转移性黑色素瘤。

鼻咽癌： 用于复发/转移性鼻咽癌的一线、二线及以后治疗。

尿路上皮癌： 用于既往治疗失败的局部晚期或转移性尿路上皮癌。

非小细胞肺癌(NSCLC)： 与化疗联合用于晚期非小细胞肺癌的一线治疗。

其他： 还包括食管鳞癌、头颈部鳞癌等多个癌种，具体请以最新版说明书和国家药品监督管理局(NMPA)批准的为准。

【作用机制】

特瑞普利单抗是一种程序性死亡受体-1(PD-1)的阻断抗体。其作用机制堪称“解除刹车”：

癌细胞伪装： 癌细胞表面会高表达PD-L1配体，当它与T细胞(免疫主力军)表面的PD-1受体结合时，会向T细胞传递“我是自己人，不要攻击”的抑制信号。

药物阻断： 特瑞普利单抗能高亲和力地结合T细胞上的PD-1受体，从而阻断PD-1与PD-L1的相互作用。

激活免疫： 相当于解除了癌细胞对T细胞的抑制，使T细胞能够重新识别并杀伤癌细胞，利用人体自身的免疫力对抗肿瘤。

【用法用量】

标准剂量： 推荐剂量为3 mg/kg，每2周一次(Q2W);或采用固定剂量240 mg，每3周一次(Q3W)。目前临床更常用固定剂量方案，方便管理。

给药途径： 通过静脉输注给药，输注时间通常不少于60分钟。

治疗时长： 治疗应持续直至疾病进展或出现不可耐受的毒性，或达到预定疗程。具体方案由医生根据患者病情决定。

【临床疗效数据】

特瑞普利单抗在多个癌种中显示了显著的临床获益。以关键研究为例：

鼻咽癌(POLARIS-02研究)： 在既往治疗失败的复发/转移性鼻咽癌患者中，独立评审委员会评估的客观缓解率(ORR)达到23.9%，中位总生存期(OS)显著延长。

非小细胞肺癌(CHOICE-01研究)： 特瑞普利单抗联合化疗一线治疗晚期NSCLC，相比单纯化疗，无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)均获得显著改善。

【不良反应】(免疫相关不良反应，irAEs)

作为免疫检查点抑制剂，其不良反应主要源于免疫系统的过度激活，可能累及任何器官。常见包括：

内分泌异常： 甲状腺功能减退/亢进、垂体炎。

皮肤反应： 皮疹、瘙痒、白癜风。

胃肠道反应： 腹泻、结肠炎。

肝脏毒性： 转氨酶升高、肝炎。

肺炎： 免疫性肺炎，需警惕咳嗽、胸闷等症状。

其他： 罕见但严重的不良反应包括心肌炎、肾炎、神经系统毒性等。

管理策略： 根据不良反应的严重等级(1-4级)，采取暂停用药、使用糖皮质激素(如泼尼松)或联合其他免疫抑制剂等措施。

【注意事项】

irAEs监测与报告： 患者和医生必须高度警惕irAEs，治疗期间需定期进行血常规、肝肾功能、甲状腺功能、心肌酶谱等检查，一旦出现新发或加重的症状，应立即就医。

特殊人群： 中重度肝功能不全患者、妊娠期和哺乳期妇女慎用。

输液反应： 监测输液过程中可能出现的发热、寒战等反应。

自身免疫性疾病： 患有活动性自身免疫疾病的患者需由医生评估后决定是否使用。

【药物相互作用】

在合用其他药物时，特瑞普利单抗目前未发现明确的药代动力学相互作用。

但需注意，如果因处理irAEs而长期使用大剂量糖皮质激素，可能会减弱特瑞普利单抗的抗肿瘤效果。

【储存条件】

特瑞普利单抗注射液需在2°C至8°C的冰箱中冷藏保存和运输，切勿冷冻或振摇。应避光保存于原包装内。

【总结】

特瑞普利单抗(拓益)作为国产创新药的杰出代表，为众多中国癌症患者提供了高效、可及的免疫治疗选择。其疗效确凿，但需要严格管理免疫相关不良反应。患者务必在经验丰富的肿瘤科医生指导下用药，并进行定期随访监测，以确保治疗的安全性和有效性。