【通用名】托伐普坦/Tolvaptan

【商品名】苏麦卡/Hyponat

【生产药企】印度祖迪斯(zydus)制药

【剂型规格】片剂：15mg*100片/盒

【药物概述】

托伐普坦片(Tolvaptan)是一种选择性血管加压素V2受体拮抗剂，用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125 mEq/L)。它通过阻断血管加压素与肾脏V2受体的结合，促进水分排泄而不影响电解质平衡，从而纠正低钠血症。

【适应证】

托伐普坦主要用于治疗伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH) 的低钠血症患者。需要注意的是，需要紧急快速升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品治疗。

【用法用量】

标准剂量方案

起始剂量：通常为15mg，每日一次，餐前餐后均可服用。

剂量调整：服药至少24小时后，可根据血清钠浓度将剂量增加至30mg，每日一次。最大剂量可增至60mg，每日一次。

【重要注意事项】

住院监测：初次服药和再次服药治疗应在医院环境下进行，以便密切监测血清钠浓度变化。

液体摄入：治疗最初24小时内应避免限制液体摄入，患者口渴时应及时饮水。

血清钠监测：在初次服药和增加剂量期间，需经常监测血清电解质和血容量变化。

【禁忌证】

以下情况禁止使用托伐普坦：

对本品任何成分过敏者。

急需快速升高血清钠浓度的患者。

对口渴不敏感或不能正常反应的患者。

低容量性低钠血症。

无尿症患者。

与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素等)合并使用。

【不良反应】

托伐普坦常见的不良反应包括口渴(12%)、口干(7%)、恶心(21%)、多尿和尿频(4%)。严重不良反应可能包括肝毒性、渗透性脱髓鞘综合征(由于纠正低钠血症过快)和胃肠道出血(尤其在肝硬化患者中)。

【特殊警告与注意事项】

血清钠纠正过快：过快纠正低钠血症(>12 mEq/L/24小时)可能导致渗透性脱髓鞘综合征，表现为构音障碍、吞咽困难、癫痫发作甚至昏迷和死亡。

肝毒性风险：长期高剂量使用可能导致肝损伤。应在治疗前及治疗期间定期监测肝转氨酶和胆红素水平。

脱水风险：托伐普坦具有排水利尿作用，可能导致脱水和血容量减少，需密切关注液体平衡。

【药物相互作用】

强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)会显著增加托伐普坦血药浓度，禁止联合使用。

CYP3A诱导剂(如利福平)会降低托伐普坦血药浓度，可能需要调整剂量。

P糖蛋白抑制剂(如环孢素)可能需减少托伐普坦用量。

西柚汁可使托伐普坦暴露量升高1.8倍，服药期间应避免饮用。

【特殊人群用药】

孕妇：仅在治疗获益大于对胎儿的危险性时使用。

哺乳期妇女：服用本品期间应避免哺乳。

儿童：18岁以下儿童及青少年用药的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

老年人：无需调整剂量，但应密切监测防止脱水。

【过量处理】

托伐普坦过量无特异性解毒剂。治疗应包括监测生命体征，补充水和电解质，密切关注电解质及体液平衡情况。

【贮藏条件】

托伐普坦片应储存于常温干燥处，避免潮湿和光照。