【中文名称】达卓优、德达博妥单抗

【通用名称】Datopotamab，deruxtecan，Dato-DXd、DS-1062

【商品名称】DATROWAY

【适应症与适用人群】(基于临床研究)

当前研究适应症：

晚期非小细胞肺癌(NSCLC)

既往接受过含铂化疗和免疫检查点抑制剂治疗后的晚期疾病

TROP2表达阳性患者(不限于高表达)

激素受体阳性/HER2阴性乳腺癌

既往接受过内分泌治疗和至少2线系统治疗的晚期疾病

三阴性乳腺癌(TNBC)

既往接受过至少2线系统治疗的晚期疾病

【作用机制】精准靶向的ADC技术

Datopotamab deruxtecan采用第一三共专有的DXd ADC技术平台：

靶向递送：

单克隆抗体部分特异性结合肿瘤细胞表面的TROP2抗原

TROP2在多种上皮源性肿瘤中高表达

高效内化：

药物-抗原复合物通过内吞作用进入肿瘤细胞

在溶酶体作用下释放有效载荷

强效杀伤：

释放拓扑异构酶I抑制剂Deruxtecan(DXd)

诱导DNA损伤和肿瘤细胞凋亡

具有旁观者效应，可杀伤邻近肿瘤细胞

【用法用量】(基于临床研究数据)

推荐剂量：

6.0 mg/kg，每3周一次静脉输注

剂量调整方案：

起始剂量：6.0 mg/kg

首次减量：4.5 mg/kg

第二次减量：3.0 mg/kg

如不能耐受3.0 mg/kg，应终止治疗

输注要求：

输注时间约30-90分钟

需在有经验的医疗中心进行

首次输注需密切监测不良反应

【常见不良反应及管理】

血液学毒性：

贫血(发生率约45%)

中性粒细胞减少(约35%)

血小板减少(约25%)

非血液学毒性：

恶心、呕吐(约50%)

口腔炎(约40%)

脱发(约35%)

疲劳(约30%)

特殊不良反应管理：

间质性肺病(ILD)：

发生率约6%，需密切监测

出现疑似ILD症状应立即评估

口腔炎预防：

使用含糖皮质激素的漱口水

保持良好的口腔卫生

【重要注意事项】

间质性肺病风险：

治疗前评估肺部基础疾病

治疗期间定期进行胸部影像学检查

出现新发或加重的呼吸道症状立即就医

胚胎-胎儿毒性：

可能对胎儿造成伤害

治疗期间及末次给药后至少4个月内应采取有效避孕

肝功能监测：

治疗前及治疗期间定期检测肝功能

出现肝功能异常应及时调整剂量

【药物相互作用】

代谢途径相关：

主要经CYP3A4酶代谢

与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用需谨慎

其他相互作用：

与引起骨髓抑制的药物合用可能加重血液学毒性

与引起口腔炎的药物合用可能增加发生率

【临床疗效数据】

肺癌研究(TROPION-Lung01)：

客观缓解率(ORR)：26.4%

中位无进展生存期(PFS)：4.4个月

疾病控制率(DCR)：77.3%

乳腺癌研究(TROPION-Breast01)：

客观缓解率(ORR)：36.4%

中位缓解持续时间：7.7个月

与研究者选择的化疗相比显著改善PFS