【通用名】巯嘌呤片、巯基嘌呤、Mercaptopurin

【商品名】Purinethol

【药品别名】6-MP、Xaluprine、Mercaptopurine

【研发药企】美国Stason Pharmaceuticals

【剂型规格】片剂：50mg*25片/盒

【简介】

巯基嘌呤片(Mercaptopurine，简称6-MP)是一种抗代谢类抗肿瘤药物，作为嘌呤类似物，它能干扰嘌呤核苷酸的合成，从而抑制癌细胞的增殖。本品主要适用于急性淋巴细胞白血病等血液系统恶性肿瘤的治疗。

【适应症】

本品主要用于治疗以下疾病：

急性淋巴细胞白血病(ALL)：用于诱导、维持或缓解治疗，常与其他化疗药物联合使用。

急性非淋巴细胞白血病。

慢性粒细胞白血病的急变期。

绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。

其他：有时也用于克罗恩病、溃疡性结肠炎等自身免疫性疾病的治疗(属于非批准适应症，需医生评估使用)。

【用法用量】

1. 成人用量

白血病：

初始剂量：每日2.5mg/kg或80-100mg/m²，一次或分次口服。

维持剂量：每日1.5-2.5mg/kg或50-100mg/m²，一次或分次口服。

绒毛膜上皮癌：每日6-6.5mg/kg，分两次口服，10日为一疗程，疗程间歇3-4周。

2. 儿童用量

小儿常用量：每日1.5-2.5mg/kg或50mg/m²，一日1次或分次口服。

3.用药建议

建议在晚间空腹或饭后1小时服用，避免与乳制品同服。

用药后一般2-4周可见显效。

【不良反应】

使用本品可能出现以下不良反应：

骨髓抑制：较常见，包括白细胞减少、血小板减少和贫血，通常在服药后第5-6天出现。

肝脏损害：可致胆汁郁积，出现黄疸。

消化系统反应：恶心、呕吐、食欲减退、口腔炎、腹泻，但较少发生。

高尿酸血症：多见于白血病治疗初期，严重者可发生尿酸性肾病。

其他：间质性肺炎、肺纤维化、皮疹、发热、胰腺炎等较少见。

【禁忌症】

以下患者禁用本品：

对本品高度过敏者。

严重骨髓抑制患者。

孕妇及哺乳期妇女。

肝功能严重损害、胆道疾病患者需慎用。

【注意事项】

血象监测：用药期间应定期检查外周血象，每周随访白细胞计数及分类、血小板计数、血红蛋白1-2次。

肝功能监测：定期检查肝功能，防止肝损害。

基因检测：建议用药前进行TPMT(硫嘌呤甲基转移酶)和NUDT15基因型检测，活性低下者需调整剂量，以减少严重骨髓抑制风险。

尿酸监测：治疗初期需监测血尿酸浓度，适当增加液体摄入，保持尿液碱性。

药物相互作用：

与别嘌醇同用时，应减少巯基嘌呤剂量至原剂量的1/3-1/4。

与对肝细胞有毒性的药物同服时，增加肝毒性风险。

与其他骨髓抑制药物或放疗联合时，需调整本品剂量。

【药理作用】

巯基嘌呤是抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物，化学结构与次黄嘌呤相似，在细胞内转化为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后具有活性，通过：

抑制酰胺转移酶，干扰嘌呤核苷酸合成的起始阶段。

抑制次黄嘌呤核苷酸转变为腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸。

【药代动力学】

吸收：口服胃肠道吸收不完全，约50%。

分布：广泛分布于体液，血浆蛋白结合率约20%。

代谢：主要在肝脏代谢，经黄嘌呤氧化酶氧化及甲基化后失活。

排泄：半衰期约90分钟，24小时内约50%经肾脏排泄。

【贮藏】

条件：遮光、密封，置阴凉处(25℃以下)保存。