【通用名称】他舒格替尼，Tasurgratinib

【商品名称】Tasfygo

【其他名称】succinate，琥珀酸他舒格替尼

【剂型规格】片剂：35mg*56片/盒

【研发企业】日本卫材药业(Eisai)

【适应症与适用人群】(基于临床研究)

Tasurgratinib主要研究用于以下患者群体：

胆管癌：

携带FGFR2基因融合或重排的晚期或转移性胆管癌患者

既往接受过至少一线系统性治疗失败后的患者

其他实体瘤：

存在FGFR基因异常的其他晚期实体瘤

包括尿路上皮癌、胃癌等

重要提示： 该药物尚未正式上市，使用需在临床研究框架下，且必须通过检测确认存在FGFR基因变异。

【作用机制】精准靶向FGFR信号通路

Tasurgratinib通过以下机制发挥抗肿瘤作用：

高选择性抑制：

强效选择性抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3的酪氨酸激酶活性

对FGFR4的选择性较低，脱靶效应少

阻断信号传导：

抑制FGFR信号通路的下游活化

阻断肿瘤细胞的增殖、存活和血管生成

克服耐药：

对某些FGFR抑制剂耐药突变仍保持活性

为耐药患者提供新的治疗选择

【用法与用量】(基于临床研究数据)

推荐剂量：

I期临床研究确定的推荐剂量为 140mg 每日一次

剂量调整：

根据不良反应严重程度进行分级调整

可依次减量至105mg/日、70mg/日、35mg/日

服用方法：

每日一次口服

建议固定时间服用

可与食物同服以减少胃肠道不适

【常见不良反应及管理】

根据临床研究数据，常见不良反应包括：

高磷血症(发生率60-70%)：

最常见的类效应不良反应

管理：饮食控制、使用磷酸结合剂

眼部不良事件(发生率30-40%)：

视网膜色素上皮脱离

干眼症、视力模糊

管理：定期眼科检查

胃肠道反应：

恶心、腹泻、食欲下降

管理：对症支持治疗

其他不良反应：

疲劳、手足综合征

肝功能异常

【重要注意事项与警告】

高磷血症管理：

治疗期间定期监测血磷水平

出现3-4级高磷血症需暂停用药

眼科监测：

治疗前进行基线眼科检查

治疗期间定期随访

出现视觉症状立即就医

肝功能监测：

定期检测肝功能和胆红素

及时调整剂量

【药物相互作用】

CYP代谢途径：

主要经CYP3A4酶代谢

与强效CYP3A4抑制剂/诱导剂合用需谨慎

胃酸影响：

胃酸抑制剂可能影响药物吸收

建议错开服药时间

【临床疗效数据】

早期临床研究显示：

客观缓解率(ORR)：

在FGFR2融合胆管癌中达到40-50%

疾病控制率(DCR)：

可达80%以上

缓解持续时间(DoR)：

中位缓解持续时间超过6个月

【患者用药指南】

遵医嘱用药：

严格按研究方案服药

不自行调整剂量

定期监测：

按时进行血磷检测

定期眼科检查

监测肝功能指标

生活方式建议：

限制高磷食物摄入

保持充足水分