【通用名】达拉非尼/Dabrafenib

【商品名】泰菲乐/Tafinlar

【药品别名】达拉菲尼

【生产药企】瑞士诺华(Novartis)制药

【剂型规格】胶囊：50mg*28粒/盒;75mg*28粒/盒

【适应症】

甲磺酸达拉非尼胶囊主要用于治疗以下疾病：

BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤(联合曲美替尼)。

BRAF V600突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗(联合曲美替尼)。

BRAF V600突变阳性的转移性非小细胞肺癌(联合曲美替尼)。

BRAF V600E突变的低级别胶质瘤(儿童患者，联合曲美替尼)。

【用法用量】

标准剂量：每次150mg，每日2次(约间隔12小时)，空腹服用(餐前至少1小时或餐后至少2小时)。

联合用药：需与曲美替尼联合使用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

剂量调整

根据不良反应严重程度，可能需要调整剂量：

· 首次剂量减少：100mg，每日2次;

· 第二次剂量减少：75mg，每日2次;

· 第三次剂量减少：50mg，每日2次;

· 永久停药：如50mg每日2次仍不能耐受。

漏服处理：如果漏服一剂且距下一次服药时间不足6小时，不应补服，下次按原时间服药。

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)

单药治疗：角化过度、头痛、发热、关节炎、乳头状瘤、脱发、掌跖红肿疼痛综合征。

联合曲美替尼：发热、畏寒、疲乏、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、外周性水肿、咳嗽、头痛、关节痛、夜汗、食欲减低、便秘、肌痛。

严重不良反应

新发恶性肿瘤、出血、静脉血栓、心肌病、眼毒性、严重发热反应、严重皮肤毒性、高血糖等。

【注意事项】

用药前检测

开始治疗前必须通过国家药监局批准的检测方法确认肿瘤标本中存在BRAF V600突变。

特殊监测要求

皮肤检查：治疗前、治疗期间每3个月及停药后6个月内进行皮肤学评价，监测新发皮肤恶性肿瘤。

血糖监测：尤其是有糖尿病或高血糖史患者。

眼部症状：定期检查视力，注意葡萄膜炎和虹膜炎症状。

实验室检查：定期监测血细胞计数、肝肾功能和电解质。

【特殊人群用药】

孕妇：禁用，因可能致胎儿危害。

哺乳期妇女：用药期间停止授乳。

育龄期男女：治疗期间及停药后至少4周内应采取有效非激素避孕措施(达拉非尼可能降低激素避孕药效果)。

儿童：18岁以下患者的安全性和有效性尚未完全明确。

肝肾功能不全：中重度肝肾功能损伤患者应慎用。

【药物相互作用】

避免与CYP3A4或CYP2C8强抑制剂/诱导剂合用14增加胃pH值的药物可能降低达拉非尼血药浓度4与CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2B6敏感底物合用可能导致这些药物疗效丧失。

【贮藏条件】

贮存在25℃以下，短途携带时允许15-30℃。