【通用名】曲美替尼/Trametinib

【商品名】迈吉宁/Mekinist

【生产药企】瑞士诺华(Novartis)制药

【剂型规格】片剂：0.5mg*30片/盒;2mg*30片/盒

【适应症】

曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼适用于：

BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤：治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

BRAF V600突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗：用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

BRAF V600突变阳性的转移性非小细胞肺癌：基于客观缓解率和缓解持续时间附条件批准，完全批准取决于确证性临床试验结果。

注意：使用前必须通过国家药监局批准的检测方法确认BRAF V600突变阳性。本品不适用于BRAF野生型患者。

【用法用量】

推荐剂量：2mg，每日一次口服，需与甲磺酸达拉非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

服用方法：整片吞服，不可咀嚼或压碎。应在餐前至少1小时或餐后至少2小时空腹服用，每日大致相同时间服药。

漏服处理：如果错过一剂，应在下一次预定给药时间12小时前补服。若短于12小时，则不应补服，按原计划服用下一次剂量。

【不良反应】

单药治疗常见不良反应(≥20%)：皮疹、腹泻、淋巴水肿。

联合达拉非尼最常见不良反应(≥20%)：发热、畏寒、疲乏、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、外周性水肿、咳嗽、头痛、关节痛、夜汗、食欲减低、便秘和肌痛4。

严重不良反应：可能包括出血、静脉血栓栓塞(如深静脉血栓和肺栓塞)、心肌病(如心力衰竭)、眼部毒性(如视网膜静脉阻塞、视网膜色素上皮脱离)、间质性肺疾病/肺部炎症、严重发热反应、严重皮肤毒性、新的原发性恶性肿瘤(皮肤和非皮肤)、结肠炎和胃肠穿孔、高血糖等。

【注意事项】

新发恶性肿瘤：联合治疗可能增加皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)、角化棘皮瘤、基底细胞癌及新的原发性黑色素瘤和非皮肤恶性肿瘤的风险。治疗前、治疗期间每2个月及停药后6个月应进行皮肤病学评估。

出血：可能发生重大甚至致命性出血事件(如胃肠道出血、颅内出血)。密切监测出血体征和症状。

静脉血栓栓塞：监测深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的症状，如呼吸急促、胸痛、肢体肿胀。

心肌病：治疗前、治疗后1个月及之后每2-3个月通过超声心动图或多门核素血管造影(MUGA)评估左心室射血分数(LVEF)。

眼部毒性：如出现视力障碍，应在24小时内进行眼科评估。视网膜静脉阻塞(RVO)需永久停药。

间质性肺疾病(ILD)/肺炎：对新发或进展的无法解释的肺部症状(如咳嗽、呼吸困难、缺氧)应立即进行临床评估，如确诊治疗相关性ILD或肺炎，需永久停药。

严重发热反应：联合治疗时发热常见，可能伴有低血压、寒战、脱水或肾衰竭。密切监测和管理发热。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害。育龄女性在治疗期间及治疗后4个月内应采取有效避孕措施。

肝肾功能损害：轻度肝肾功能损害患者无需调整剂量。中重度肝功能损害或重度肾功能损害患者应慎用，因缺乏相关数据。

【贮藏要求】

避光、密闭，在2-8℃条件下冷藏储存。

存放在原始包装中，保持药瓶紧闭，请勿去除干燥剂。

一旦打开，药瓶可以在不超过30℃的温度下存放30天。

【特殊人群】

儿童：尚未在18岁以下儿童和青少年中确立安全性和有效性。

老年人：65岁以上患者无需调整初始剂量，但可能需更频繁的剂量调整。

孕妇及哺乳期妇女：孕妇禁用(妊娠分级X)，哺乳期妇女应权衡利弊决定是否停止哺乳或停药。