【通用名】曲美替尼/Trametinib

【商品名】迈吉宁/MEQSEL

【生产药企】印度诺华(Novartis)制药

【剂型规格】片剂：0.5mg*30片/盒;2mg*30片/盒

【适应症】

曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼适用于：

BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤。

BRAF V600突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗：用于III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

BRAF V600突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

其他适应症：还包括BRAF V600E突变阳性的局部晚期或转移性未分化甲状腺癌、不可切除或转移性实体瘤(成人和儿童患者)以及低级别胶质瘤(儿童患者)。

注意：使用前必须通过国家药监局批准的检测方法进行BRAF V600突变检测，确认为突变阳性的患者方可使用。本品不适用于BRAF野生型黑色素瘤或非小细胞肺癌患者。

【用法用量】

推荐剂量：曲美替尼的推荐剂量是2mg，每日一次口服，需联合甲磺酸达拉非尼治疗。

服用方法：应在每天相同时间服用。餐前至少1小时或餐后至少2小时空腹服用。整片吞服，不要咀嚼或压碎。

治疗持续时间：持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

漏服处理：如果错过一剂，只有在距离下一次预定给药时间超过12小时时才可补服。若短于12小时，则不应补服，按原计划时间服用下一次剂量。

【不良反应】

曲美替尼可能引起一系列不良反应，常见包括：

单药治疗常见不良反应(≥20%)：皮疹、腹泻、淋巴水肿。

联合达拉非尼治疗最常见不良反应(≥20%)：包括发热、畏寒、疲乏、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、外周性水肿、咳嗽、头痛、关节痛、夜汗、食欲减低、便秘和肌痛。

此外，还需关注一些严重但发生率较低的不良反应，如：

新的原发性恶性肿瘤(包括皮肤和非皮肤肿瘤)。

出血事件：包括胃肠道出血、颅内出血等重大出血事件，可能有致命风险。

静脉血栓栓塞：如深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)。

心肌病：表现为左心室射血分数(LVEF)下降。

眼部毒性：如视网膜静脉闭塞(RVO)、视网膜色素上皮脱离(RPED)。

间质性肺疾病(ILD)/肺部炎症。

严重发热反应。

严重皮肤毒性。

高血糖。

【注意事项】

剂量调整：根据不良反应的严重程度，可能需要中断治疗、减少剂量或永久停药。不建议因皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)或新的原发性黑色素瘤而调整剂量。

首次剂量减少：1.5mg，每日一次。

第二次剂量减少：1mg，每日一次。

后续调整：如1mg每日一次仍无法耐受，则永久停药。

监测要求：

治疗前、治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月监测左心室射血分数(LVEF)。

治疗前、治疗期间每2个月以及停药后6个月进行皮肤病学评估。

定期监测血糖水平(尤其是有糖尿病史的患者)。

对任何视力变化进行眼科评估。

监测出血体征和症状以及静脉血栓栓塞症状。

禁忌：对曲美替尼或任何辅料过敏者禁用。

特殊人群：

孕妇：本品具有胚胎胎儿毒性，应告知有生育潜力的女性对胎儿的风险并在治疗期间及治疗后4个月内采取有效避孕措施。

哺乳期妇女：建议停止哺乳或停药，需权衡利弊。

儿童与老年人：儿童患者的安全性和有效性尚未确立。65岁以上老年人无需调整初始剂量，但可能需更频繁的剂量调整。

肝肾功能不全者：轻中度肝功能损害或轻中度肾功能损害患者无需调整剂量。中度或重度肝功能损害、重度肾功能损害患者应慎用。

【贮藏条件】

避光，密闭，在2-8℃条件下储存于原始包装中，保持药瓶紧闭，请勿去除干燥剂。

一旦打开，药瓶可以在不超过30℃的温度下存放30天。