【通用名】达拉非尼/Dabrafenib

【商品名】泰菲乐/RAFINLAR

【药品别名】达拉菲尼

【生产药企】印度诺华(Novartis)制药

【剂型规格】胶囊：50mg*28粒/盒；75mg*28粒/盒

【适应症】

达拉非尼适用于以下情况(均需经国家药监局批准的检测方法确认BRAF V600突变阳性)：

不可切除或转移性黑色素瘤：联合曲美替尼用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

黑色素瘤术后辅助治疗：联合曲美替尼用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

转移性非小细胞肺癌：联合曲美替尼用于治疗BRAF V600突变阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

注意：本品不适用于BRAF野生型黑色素瘤患者。

【用法用量】

推荐剂量：口服，一次150mg，一日2次(相当于每日总剂量300mg)，间隔约12小时。需与曲美替尼(2mg，每日一次)联合使用。

服用方法：在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用，以利吸收。应在每天相同时间服用。请勿打开、压碎或破坏胶囊。

漏服处理：如果错过一剂且距下一次服药时间不足6小时，则不应补服。

治疗时长：持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)：

单药治疗：角化过度、头痛、发热、关节炎、乳头状瘤、脱发、掌跖红肿疼痛综合征(PPES)。

联合曲美替尼治疗：发热、皮疹、寒战、头痛、关节痛、咳嗽、疲乏、恶心、呕吐、腹泻等。

严重不良反应：

新的原发性恶性肿瘤(包括皮肤和非皮肤)

出血

静脉血栓栓塞

心肌病

眼毒性(如葡萄膜炎)

严重发热反应

严重皮肤毒性

高血糖

溶血性贫血(G6PD缺乏者)

【注意事项】

新发恶性肿瘤：治疗前、治疗期间每3个月及停药后6个月内应进行皮肤学检查，监控皮肤和非皮肤恶性肿瘤。

BRAF野生型肿瘤风险：可能促进BRAF野生型黑色素瘤的肿瘤生长。

严重发热反应：若发热≥38.5℃或伴有并发症状(如寒战、低血压)，需暂停用药直至退热，后续可能需降低剂量或永久停药。

高血糖：糖尿病患者或已有高血糖患者需密切监测血糖水平。

眼部毒性：出现视力障碍需进行眼科评估。

出血风险：监视出血体征和症状。

心血管监测：联合曲美替尼时，治疗前、治疗后1个月及之后每2-3个月评估左心室射血分数(LVEF)。

生殖毒性：

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害。育龄期女性在治疗期间及停药后至少4周内需采取有效的非激素避孕措施(因本品可能降低激素避孕药效果)。

哺乳期：服药期间停止哺乳。

G6PD缺乏：严密监测可能出现的溶血性贫血。

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A4或CYP2C8抑制剂或诱导剂同时使用，可能影响达拉非尼血药浓度。

增加胃pH值的药物(如抗酸药)可能降低达拉非尼浓度。

与经CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2B6代谢的敏感底物药物合用，可能导致后者疗效丧失。

【特殊人群用药】

肝/肾功能不全：

轻度肝肾功能损伤者无需调整剂量。

中重度肝功能损伤或重度肾功能损伤患者应慎用(缺乏临床数据，暴露量可能增加)。

儿童：尚未确定在18岁以下人群中的安全性和有效性。

老年人(≥65岁)：无需调整初始剂量。

【贮藏】

贮存在25℃(77℉)以下;外出允许15℃至30℃(59℉至86℉)。遮光、密闭、在干燥处保存。