【通用名】阿培利司/Alpelisib

【商品名】Piqray

【药品别名】阿博利布/阿哌利西/阿吡利塞/阿培利斯/阿尔卑利昔

【生产药企】瑞士诺华(Novartis)制药

【剂型规格】片剂：150mg*56片/盒

【适应症】

阿培利司与氟维司群联合，用于治疗经内分泌治疗方案后疾病进展的、携带PIK3CA突变的、激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-) 的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性及男性患者。用药前需通过FDA批准的检测方法确认PIK3CA突变状态。

【用法用量】

推荐剂量：300mg(即两片150mg片剂)，每日一次，随餐服用，以整片吞服为佳(不应咀嚼、压碎或掰开)。

联合用药：需与氟维司群联用。氟维司群的推荐剂量为在第1、15、29天肌肉注射500mg，此后每月一次。

漏服处理：如漏服一剂，可在通常服药时间后9小时内随餐补服;超过9小时则跳过，次日按原时间服药。服药后若发生呕吐，无需补服，次日按原计划服药即可。

剂量调整：如发生不良反应，可能需中断治疗、减少剂量或停药。剂量可先减至250mg/日，再次减至200mg/日。若无法耐受200mg/日，则应停药。

【不良反应】

阿培利司常见不良反应(发生率≥20%)包括：

代谢异常：高血糖(65%)、血糖降低、体重减轻。

胃肠道反应：腹泻(58%)、恶心(45%)、呕吐、食欲下降、口腔炎。

皮肤反应：皮疹(52%)、脱发(20%)、瘙痒。

实验室检查异常：肌酐升高(67%)、γ-谷氨酰转移酶(GGT)升高(52%)、淋巴细胞减少(52%)、钙降低。

其他：疲劳(42%)、头痛。

此外，阿培利司还可能引起一些严重不良反应，如严重高血糖(包括酮症酸中毒)、严重皮肤反应(如史蒂文斯-约翰逊综合征)、肺炎、腹泻导致脱水或急性肾损伤等。若发生此类情况，需立即就医并考虑调整剂量或停药。

【注意事项】

高血糖管理：开始治疗前应检测空腹血糖(FPG)和糖化血红蛋白(HbA1c)，并优化血糖水平。治疗期间需定期监测(前两周至少每周一次FPG，之后每四周一次;每三个月监测HbA1c)。若出现严重高血糖，需中断给药、减量或停药，并开始或优化降糖治疗。

严重皮肤反应：如出现严重皮肤反应(如SJS、EM、TEN) 的体征或症状，应中断用药并咨询皮肤科医生。若确诊，需永久停药。

肺炎/间质性肺病：监测临床症状或影像学变化。若发生严重肺炎，应中断或停止用药。

腹泻管理：患者出现腹泻时应开始止泻治疗、增加液体摄入并告知医护人员。若发生严重腹泻，需中断给药、减量或停药。

胚胎-胎儿毒性：阿培利司可对胎儿造成伤害。育龄女性及男性(有女性伴侣)在治疗期间及末次给药后至少1周内应采取有效避孕措施。不建议在用药期间哺乳。

药物相互作用：避免与强效CYP3A4诱导剂及乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂联用。与CYP2C9底物(如华法林)联用时需密切监测，因可能降低后者的血药浓度。

禁忌：对阿培利司或其任何成分有严重过敏反应的患者禁用。

【贮存】

应在20°C～25°C(允许范围15°C～30°C)下密封保存。