【通用名】克唑替尼/Crizotinib

【商品名】赛可瑞/CRIZNDR

【生产药企】印度因达尔(INDAR)制药

【剂型规格】胶囊：250mg*60粒/盒

【适应症】

克唑替尼胶囊可用于：

间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

【用法用量】

患者选择

必须在有使用经验的医疗机构中并在专业技术人员指导下使用。服用前，必须经充分验证的检测方法证实为ALK阳性或ROS1阳性。

推荐剂量

推荐剂量：250mg口服，每日两次，与食物同服或不同服，直至疾病进展或患者无法耐受。

严重肾损害患者(肌酐清除率<30 mL/min，无需透析)：推荐剂量为250mg口服，每日一次。

胶囊应整粒吞服。若漏服一剂，则补服漏服剂量，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

剂量调整

根据不良反应的严重程度进行剂量调整：

第一次减少剂量：200 mg，每日两次

第二次减少剂量：250 mg，每日一次

如果每日一次口服250 mg仍无法耐受，则永久停服。

具体调整指南(如针对肝毒性、间质性肺病、QT间期延长、心动过缓等)请遵医嘱并参考详细说明书。

【不良反应】

最常见的不良反应(≥25%)包括：视觉异常(如视力障碍、闪光、模糊、重影)、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高(ALT/AST)、疲乏、食欲减退、上呼吸道感染、头晕和神经病变(如麻木、刺痛感)。

其他重要但发生率较低的不良反应包括：肝毒性(需定期监测肝功能)、间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎(可能危及生命，一旦诊断需永久停药)、QT间期延长(监测心电图和电解质)、心动过缓(监测心率和血压)、严重视力丧失(虽罕见，但发生时应停药并评估)。

【禁忌】

禁用于对克唑替尼或本品中任何成分过敏的患者。

禁用于严重肝损害患者。

【注意事项】

肝毒性：治疗前两个月应每两周监测肝功能，之后每月监测一次或有临床指示时监测。根据转氨酶和胆红素升高的程度进行剂量暂停、减低或永久停药。

间质性肺病(ILD)/肺炎：发生率约2.9%，其中0.5%可能致命。一旦怀疑为药物相关ILD，应永久停药。

QT间期延长：监测心电图和电解质(如钾、镁、钙)。避免用于先天性长QT综合征患者。根据QTc延长的程度调整剂量。

心动过缓：定期监测心率和血压。避免与已知可引起心动过缓的药物(如β阻滞剂、钙通道阻滞剂)联用。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害。育龄期女性及其伴侣在治疗期间及末次给药后至少90天内应采取有效避孕措施。

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)或强效CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英)合用，如需合用需调整剂量。

避免与治疗窗窄的CYP3A底物(如阿芬太尼、环孢素、奎尼丁)合用。

【特殊人群】

肝损害患者：轻中度肝损害患者需谨慎并调整剂量，重度肝损害患者推荐起始剂量为250mg每日一次。

哺乳期：停药或停止哺乳。

【药理作用】

克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，靶点包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met)和ROS1。它能抑制这些激酶的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

【贮藏】

密封保存于25℃;允许范围为15～30℃。