【通用名称】曲格列汀(Trelagliptin)

【商品名称】Zafatek (日本上市商品名)

【剂型规格】口服片剂，常见规格为50mg,100mg/20片。

【生产厂家】由日本武田制药(Takeda Pharmaceutical)研发生产。

【适应症】哪些患者适用?

曲格列汀适用于2型糖尿病患者的血糖控制：

单药治疗：

用于饮食和运动控制不佳的2型糖尿病患者

联合治疗：

可与其它口服降糖药联合使用

在胰岛素治疗基础上联合使用

重要提示： 本品不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

【用法用量】如何正确服用?

推荐剂量： 每周一次，每次100mg。

服用方法： 整片吞服，可与食物同服或不与食物同服。

服用时间： 建议固定每周同一天服用，便于记忆。

剂量调整：

肾功能不全：

轻度损伤(eGFR ≥50 mL/min)：无需调整

中度损伤(eGFR 30-50 mL/min)：减至50mg/周

重度损伤(eGFR <30 mL/min)：禁用

重要提示： 严禁自行调整剂量，需严格遵医嘱服用。

【作用机制】它是如何起效的?

曲格列汀是一种高效、长效的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，其作用机制包括：

抑制DPP-4酶：

选择性抑制DPP-4酶的活性

作用时间持久，可持续168小时

提升活性肠促胰岛素水平：

提高胰高血糖素样肽-1(GLP-1)水平

增加葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽(GIP)

生理性降糖作用：

促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌

抑制胰高血糖素分泌

延迟胃排空速度

独特优势：

每周一次给药，提高用药依从性

低血糖风险较低

对体重影响小

【不良反应及注意事项】

了解并管理不良反应是确保治疗安全的关键。

常见不良反应：

低血糖(与其他降糖药合用时)

便秘、腹胀

鼻咽炎

头痛

需要警惕的严重不良反应：

急性胰腺炎： 出现持续性剧烈腹痛需立即就医

严重过敏反应： 皮疹、荨麻疹、血管性水肿

肠梗阻： 特别是与GLP-1受体激动剂合用时

肝功能异常： 定期监测肝功指标

注意事项：

用药期间需定期监测血糖

出现过敏反应应立即停药

注意胰腺炎相关症状

肾功能不全患者需要调整剂量

【药物相互作用与特殊人群用药】

药物相互作用：

强效CYP3A4诱导剂： 可能降低本品疗效

胰岛素或磺脲类药物： 增加低血糖风险

β-受体阻滞剂： 可能掩盖低血糖症状

特殊人群：

孕妇： 仅在潜在获益大于风险时使用

哺乳期： 不建议哺乳期使用

儿童： 安全性尚未确立

老年人： 需根据肾功能调整剂量

肝功能不全： 轻度至中度损伤患者无需调整剂量

【临床疗效数据】效果如何?

关键临床研究显示：

降糖效果：

单药治疗可降低HbA1c 0.8-1.0%

与二甲双胍联合使用降糖效果更显著

安全性数据：

低血糖发生率较低

对体重影响中性

心血管安全性良好

患者依从性：

每周一次给药显著提高用药依从性

较每日给药方案依从性提高20%

【储存条件】

储存于室温(15-30°C)

保持原包装，防潮避光

置于儿童无法接触的地方

注意有效期，过期药品请勿使用