【通用名】布格替尼/Brigatinib

【商品名】安伯瑞/ALUNBRIG/BRIGANIX

【药品别名】布加替尼/布吉他滨/布吉替尼

【研发代号】AP26113

【生产药企】印度因达尔(INDAR)制药

【剂型规格】片剂：90mg*30片/盒

【简介】

布格替尼(Brigatinib，又称布加替尼、布吉他滨、布吉替尼)是一种针对ALK阳性非小细胞肺癌的靶向药物，能有效穿透血脑屏障，控制脑转移，为克唑替尼耐药患者提供新希望。

布格替尼(Brigatinib，商品名：安伯瑞®，研发代号：AP26113)是一种第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂，由武田制药公司开发。它于2017年首次获美国FDA批准上市，并于2022年3月在中国获批用于临床。

本品主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。其设计能有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。

【适应症】

布格替尼适用于以下情况：

ALK阳性转移性非小细胞肺癌(mNSCLC)患者，包括对克唑替尼(Crizotinib)治疗后进展或不耐受的患者。

对多种ALK耐药突变(如L1196M、G1202R)有效。

能穿透血脑屏障，控制脑转移病灶。

需通过ALK基因检测确认阳性状态后方可使用。

【剂量与服用方法】

标准剂量方案

布格替尼采用“90mg导入→180mg维持”的阶梯式给药策略：

初始剂量：前7天每日口服90mg。

增加剂量：如果在前7天内耐受初始剂量，则每天口服增加至180mg。

整片吞服，不可压碎或咀嚼。可与食物同服或空腹服用。

剂量调整原则

根据副作用严重程度进行调整：

减量阶梯：180mg → 120mg → 90mg → 60mg(如果无法耐受60mg则需停药)。

治疗中断超过14天时，需重新从90mg/日开始诱导。

漏服剂量处理

不要补服，在下一次服药时间正常服药，不要一次使用两次的剂量。

【不良反应管理】

布格替尼治疗可能引起一系列副作用，以下是常见及需要警惕的严重不良反应及处理建议：

恶心/呕吐：发生率约40%-53%。处理方法：尝试姜糖或姜汁汽水，少量多餐，避免油腻食物，严重时咨询医生使用止吐药。

腹泻：发生率约38%-41%。处理方法：保持充足水分，避免高纤维和刺激性食物，必要时使用止泻药物。

疲劳：发生率约27%-43%。处理方法：合理安排休息时间，保持适度活动。

头痛：发生率约27%。处理方法：使用对乙酰氨基酚等止痛药，保持充足睡眠和水分。

高血压：发生率约32%。处理方法：治疗前控制血压，治疗后定期监测，严重时需暂停用药并使用降压药。

间质性肺病/肺炎：发生率约3.7%-9.1%。处理方法：立即停药并就医评估，多发生在治疗第一周内，需密切关注呼吸症状。

视力问题：发生率未知。处理方法：出现视力模糊、复视等症状时需停药并眼科评估。

【药物相互作用】

布格替尼主要通过CYP3A酶代谢，与以下药物合用时需谨慎：

CYP3A抑制剂(如氟康唑、伊曲康唑、利托那韦)：可能升高布格替尼血药浓度，增加副作用风险。

CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平)：可能降低布格替尼疗效。

需避免联用：葡萄柚/葡萄柚汁、激素避孕药(可能失效)。

与华法林联用时需监测凝血功能。

【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期：布格替尼具有胚胎毒性，治疗期间需采取有效避孕措施，哺乳期女性应停止哺乳。

肝功能不全：Child-Pugh C级患者需调整剂量。

老年人用药：无需特别调整剂量，但应密切监测不良反应。

【药理特性】

布格替尼是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。它对ALK激酶的半数抑制浓度(IC50)仅为0.62nmol/L，在体外效力比克唑替尼高12倍，并且能够克服克唑替尼的耐药。

【临床疗效数据】

基于ALTA临床试验(涉及222名局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者)：

· 客观缓解率(ORR)：53%(95% CI：43-62)。

· 完全缓解率：4.5%。

· 中位反应时间：13.8个月。

· 颅内有效率：基线脑转移可测量的患者中，67%取得确诊的颅内整体反应。

【价格与医保】

布格替尼已于2023年纳入国家医保乙类目录。

医保支付范围：经分子检测确认ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

价格：国内上市布格替尼，根据地区差异(报销比例50%-80%)，90mg规格患者实付约4600–5400元/盒。印度因达尔布格替尼因汇率原因价格不固定，实时价格请咨询赴宜康医学顾问。