【通用名】普乐沙福/Plerixafor

【商品名】释倍灵/Celrixafor

【药品别名】普乐沙福注射液

【生产药企】印度Celonlabs制药

【剂型规格】注射剂：24mg/1.2ml/瓶

【适应症】

本品与粒细胞集落刺激因子(G-CSF) 联用，适用于：

非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者;

多发性骨髓瘤(MM)患者;

用于动员造血干细胞(HSC)进入外周血，以便于完成HSC的采集与后续的自体移植。

【用法用量】

推荐用法：

患者在开始本品治疗前，需先接受G-CSF(10μg/kg)每天1次，共给药4天。

在本品首次给药前1周内应称量患者体重，以计算给药剂量。

在每次开始采集造血干细胞前11小时进行本品皮下注射，最多可连续给药4天。

剂量计算：

患者体重 ≤ 83 kg：20 mg固定剂量，或按体重0.24 mg/kg计算。

患者体重 > 83 kg：按体重0.24 mg/kg计算。

每日最大剂量不得超过40mg。

给药体积(mL)可按公式计算：0.012 × 患者实际体重(kg) = 给药体积(mL)。本品提供浓度为20 mg/mL。

肾功能不全患者剂量调整：

中度至重度肾功能不全(肌酐清除率CLCR ≤ 50mL/min)：剂量应减少三分之一(按0.16 mg/kg计算)，每日最大剂量不得超过27mg。

肌酐清除率(CLCR)可用Cockcroft-Gault公式估算。

特殊人群：

儿童患者(18岁以下)：安全性和有效性尚未确立。

老年患者(>65岁)：肾功能正常者无需调整剂量;若肾功能减退，需谨慎调整剂量。

【不良反应】

常见不良反应(≥10%)：

包括腹泻、恶心、疲乏、注射部位反应(如红斑、疼痛、肿胀)、头痛、关节痛、头晕和呕吐。

严重不良反应：

过敏反应与过敏性休克：发生率<1%，多发生在给药后30分钟内。

血液学影响：包括白细胞增多(WBC > 100,000/μL)、血小板减少。

脾肿大与脾破裂：罕见但严重，需监测左上腹或肩部疼痛。

肿瘤细胞动员：可能动员白血病细胞，因此不用于白血病患者。

胚胎-胎儿毒性：动物实验显示有致畸性，妊娠妇女禁用。

【禁忌】

对本品任何成分过敏者禁用。

妊娠期女性禁用。

【注意事项】

给药观察：每次给药期间及给药后至少30分钟，应密切观察患者是否出现过敏反应，并确保有处理严重过敏反应的医疗条件。

血液监测：治疗期间应监测白细胞计数和血小板计数。

脾脏完整性：如患者出现左上腹痛、肩胛痛或肩痛，应评估脾脏状况。

驾驶与操作机器：本品可能引起眩晕、疲乏，用药后应谨慎。

【药物相互作用】

普乐沙福不是细胞色素P450酶的底物、抑制剂或诱导剂，预计与此类药物无显著相互作用。

普乐沙福主要通过肾脏排泄，与同样经肾脏排泄或可能影响肾功能的药物合用时需谨慎。

【作用机制】

普乐沙福是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂。它通过阻断CXCR4与其同源配体基质细胞衍生因子-1α(SDF-1α)的结合，干扰造血干细胞在骨髓中的锚定作用，从而促进干细胞释放到外周血中。

【药代动力学】

吸收：皮下给药后30-60分钟达到血浆峰浓度。

分布：与人血浆蛋白结合率约58%，表观分布容积为0.3 L/kg。

代谢：体外实验表明普乐沙福几乎不经过肝脏代谢。

消除：主要通过尿液以原型排泄(约70%)，消除半衰期约为3-5小时。

【贮藏】

应在30℃以下保存，允许的温度范围为15-30℃。