【通用名】博来霉素/Bleomycin

【商品名】BLEOCEL

【药品别名】注射用博来霉素

【生产药企】印度Celonlabs制药

【剂型规格】注射剂：15mg/瓶

【适应症】

注射用盐酸博来霉素适用于：

头颈部鳞癌(如颌癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌等);

皮肤鳞癌;

食管癌;

肺癌(尤其是原发和转移性磷癌);

恶性淋巴瘤(包括霍奇金病、网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤);

子宫颈癌、阴道癌、外阴癌、阴茎癌;

睾丸癌;

癌性胸腔积液;

亦可用于治疗银屑病。

【用法用量】

给药途径：

肌肉或皮下注射：博来霉素15-30mg溶于5ml生理盐水后使用。皮下注射时浓度不宜高于1mg/ml。

动脉注射：博来霉素5-15mg溶于生理盐水或葡萄糖液后直接动脉内注射或连续灌注。

静脉注射：博来霉素15-30mg溶于5-20ml注射用水或生理盐水中，缓慢静脉注入(不少于10分钟)。若出现严重发热，单次剂量应减少至5mg以下，可增加给药次数。

胸腔内注射：用于癌性胸膜炎时，尽量抽尽胸腔积液后注入60mg。

注射频率与总剂量：

频率：通常每周2次，可根据病情调整为每天1次或每周1次。

总剂量：以肿瘤消失为目标，一般总剂量应控制在300mg以下，不宜超过400mg。老年患者(60岁以上)总剂量应在150mg以下。

【不良反应】

博来霉素的不良反应包括：

肺毒性：间质性肺炎、肺纤维化(发生率为10%-23%)，可能致命。表现为呼吸困难、咳嗽、胸痛等。

过敏反应：皮疹、荨麻疹，偶见过敏性休克(罕见，0.1%以下)。

皮肤反应：脱发、皮炎、色素沉着、皮肤增厚、指甲变色脱落。

全身反应：约1/3患者用药后3-5小时出现发热(通常38℃左右，个别有高热)。

胃肠道症状：恶心、呕吐、食欲缺乏、口腔炎、腹泻。

其他：肝功能异常、肾功能异常、白细胞减少、注射部位硬结或静脉炎等。

【禁忌】

以下患者禁用：

对博来霉素或同类药物过敏者;

严重肺部疾病、严重弥漫性肺纤维化患者;

严重肾功能障碍患者;

严重心脏疾病患者;

胸部及其周围接受放射治疗者;

水痘患者;

白细胞计数低于2.5×10⁹/L者。

【注意事项】

本品副作用个体差异显著，应从小剂量开始使用。

用药期间必须定期检查肺功能(如肺泡动脉血氧分压差、动脉血氧分压、CO弥散功能、胸部X线)，发现异常应立即停药。

老年患者(尤其60岁以上)、肺功能或肝肾功能损害者慎用。

孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。孕妇如非必要，应避免使用。

用药后避免日晒。

淋巴瘤患者初次用药时，易引起高热、过敏甚至休克，建议首次给药从5mg或更小剂量开始。

注射前服用吲哚美辛50mg可减轻发热反应。

【药物相互作用】

与顺铂合用，可降低博来霉素的消除率，增加肺毒性风险。

与地高辛合用，可降低地高辛的治疗作用。

与苯妥英合用，可降低苯妥英在肠内的吸收。

使用本品时接种活疫苗，可能增加活疫苗感染的风险。

【药理作用】

博来霉素通过与铁的复合物嵌入DNA，引起DNA单链和双链断裂，阻碍DNA合成，从而抑制肿瘤细胞生长。它对RNA和蛋白质合成的抑制作用较轻，骨髓抑制作用也较轻微。

【药代动力学】

口服无效。注射后广泛分布到各组织，尤其在皮肤、肺、肾、膀胱中浓度较高。主要经肾排泄，24小时内约50%-80%以原形从尿中排出。半衰期较短，静脉注射后初期和终末消除半衰期分别为24分钟和4小时。

【贮藏】

密封，在阴凉(不超过20℃)、干燥处保存。