【通用名】阿比特龙/Abiraterone

【商品名】泽珂/Zytiga/Abirapro

【生产药企】印度格伦马克(Glenmark)制药

【剂型规格】片剂：250mg*120片/盒

【适应症】

阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙合用，主要用于治疗以下类型的前列腺癌：

转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)：用于既往接受过多西他赛化疗的患者，或未接受过化疗的患者。

高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)：包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗不超过3个月的患者。

【作用机制】

阿比特龙是一种高选择性、不可逆的CYP17抑制剂(包括17α-羟化酶和C17,20-裂解酶)。CYP17是雄激素合成的关键酶，存在于睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中。

通过抑制CYP17酶，阿比特龙能够显著减少睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤细胞中的雄激素合成，从而降低体内的雄激素水平，达到“去势”效果，延缓前列腺癌的进展和转移。

【用法用量】

推荐剂量：本品推荐剂量为1000 mg(4×250 mg片)口服每日一次，需与泼尼松5 mg口服每日2次联用。

服用方法：本品必须空腹服用。在服用本品之前至少2小时内，和服用本品之后至少1小时内不得进食。与食物同服会大幅增加阿比特龙的全身暴露量，可能加重不良反应。本品应当伴水整片吞服，请勿掰碎或咀嚼。

肝功能损害患者的剂量调整：

轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)患者：无需调整剂量。

中度肝功能损害(Child-Pugh B级)患者：推荐剂量应降低至250mg每天一次。

严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者：禁用。

【不良反应】

阿比特龙联合泼尼松治疗期间，可能出现的常见不良反应包括：关节肿胀或不适、低钾血症、水肿、高血压、潮热、腹泻、尿路感染。

其他重要的不良反应包括：心脏疾病、肝脏毒性、骨折和过敏性肺泡炎。由于作用机制导致的药效动力学效应，本品可能会引起高血压、低钾血症和体液潴留。通常，这些盐皮质激素不良反应经处理后可以得到有效控制。联合应用皮质类固醇(泼尼松)能够降低这些药物不良反应的发生率和严重程度。

【禁忌】

对本品活性成分或辅料存在超敏反应者禁用。

妊娠或有妊娠可能的妇女禁用。

严重肝功能损害患者(Child-Pugh C级)禁用。

【注意事项】

盐皮质激素过量：本品可能导致高血压、低钾血症和体液潴留。有心血管疾病史的患者应谨慎使用。治疗前应控制高血压并纠正低钾血症，治疗期间需定期监测。

肾上腺皮质功能不全：监测相关症状和体征，尤其在停用泼尼松、降低其剂量或处于应激状态时。

肝毒性：治疗前及治疗期间需定期监测血清转氨酶(ALT和AST)和胆红素水平。出现肝毒性时可能需要中断治疗并调整剂量。

药物相互作用：应避免与强CYP3A4诱导剂(如苯妥英、卡马西平、利福平等)合用，否则可能降低阿比特龙血药浓度，影响疗效。如果必须合用，可能需要增加阿比特龙的剂量。阿比特龙本身也能抑制CYP2D6酶，应避免与治疗窗窄的CYP2D6底物(如硫利达嗪)合用。

其他：本品含有乳糖，有罕见遗传性乳糖不耐受问题的患者不应使用。

【贮藏】

本品应在15℃~30℃下密封保存。请将本品放在儿童不能接触的地方。