【通用名】依维莫司/Everolimus

【商品名】飞尼妥/EVERMIL

【生产药企】印度格伦马克(Glenmark)制药

【剂型规格】片剂：5mg*10片/盒;10mg*10片/盒

【简介】

依维莫司片(Everolimus)，商品名飞尼妥(Afinitor)，是一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的选择性抑制剂。

【适应症】

依维莫司片适用于多种疾病治疗：

晚期肾细胞癌：用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。

胰腺神经内分泌瘤：用于不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。

结节性硬化症相关病变：用于需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者，以及不需立即手术治疗的结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤(TSC-AML)成人患者。

晚期乳腺癌：用于来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性、HER2阴性绝经后晚期女性乳腺癌患者，联合依西美坦使用。

【用法用量】

推荐剂量：本品的推荐剂量为10mg，每日一次，口服给药，每天同一时间服用，可与食物同服或不与食物同时服用。

剂量调整：根据不良反应的严重程度，可能需要暂时中断治疗或减少剂量至5mg每天一次3。对于肝功能受损患者，轻度(Child-Pugh A级)推荐剂量为7.5mg/日;中度(Child-Pugh B级)为5mg/日;重度(Child-Pugh C级)为2.5mg/日。

注意事项：整片吞服，不要咀嚼或压碎。如果漏服时间未超过12小时，应尽快补服;如超过12小时，则忽略漏服剂量，正常服用下一剂量。

【不良反应】

常见不良反应(发生率≥30%)包括：口炎、感染、虚弱、乏力、咳嗽、腹泻。

其他重要不良反应包括：非感染性肺炎、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、高血糖症、贫血、淋巴细胞减少等。

偶见严重过敏反应：表现为呼吸困难、潮红、胸痛或血管性水肿。

【禁忌】

对依维莫司、其他雷帕霉素衍生物或本品中任何辅料过敏者禁用。

禁止与奈玛特韦片/利托那韦片组合包装合用。

【注意事项】

非感染性肺炎：监测临床症状或放射学变化，曾发生致命性病例。需通过减低剂量或停药处理，并考虑使用皮质甾体。

感染：增加感染风险，有些可能致命。应监视征象和症状，并及时治疗。

口腔溃疡：常见口溃疡、口炎和口粘膜炎。处理包括使用无酒精或过氧化物的漱口水和局部治疗。

实验室检验改变：可能发生血清肌酐、血糖和脂质的升高，以及血红蛋白、嗜中性和血小板减低。治疗前和以后需定期监测肾功能、血糖、脂质和血液学参数。

免疫接种：避免使用活疫苗和密切接触曾接受活疫苗者。

妊娠与哺乳：当给予妊娠妇女时可能发生胎儿危害。哺乳期妇女应权衡利弊决定是否停止哺乳或停止药物治疗。

【药物相互作用】

CYP3A4/PgP抑制剂：强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)应避免合用;中效抑制剂(如红霉素、维拉帕米)如需联用，应减低依维莫司剂量至2.5mg每天一次。

CYP3A4诱导剂：强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)可增加本品清除率，使血药浓度降低。如需合用，可增加依维莫司剂量(以5mg增量至最大20mg每天一次)。

食物相互作用：避免同时食用葡萄柚、柚子、酸橙和柠檬等水果及其果汁1。

【特殊人群用药】

儿童用药：可用于结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤儿童患者，需在专科医生指导下使用。

老年用药：无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

肝肾功能不全：肝功能受损患者需调整剂量;肾功能受损患者一般不推荐调整剂量。

【贮藏】

密封保存，30℃以下贮藏，避光、防潮。