【通用名称】帕博西尼(Palbociclib) 哌柏西利

【商品名称】Ibrance (全球通用商品名) 爱博新(中国上市商品名)

【剂型规格】口服胶囊，常见规格为75mg*21粒, 100mg*21粒, 125mg*21粒

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症】哪些患者适用?

帕博西尼适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：

与芳香化酶抑制剂联用：

用于绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

与氟维司群联用：

用于内分泌治疗后疾病进展的患者。

用药前必须确认HR阳性、HER2阴性的病理诊断。

【用法用量】如何正确服用?

推荐剂量： 每次125mg，每日一次，连续服用21天，随后停药7天(28天为一个完整周期)。

联合用药： 必须与来曲唑(2.5mg每日一次)或氟维司群(500mg，第1、15、29天肌肉注射，之后每月一次)联合使用。

服用方法： 整粒(片)吞服，不可咀嚼、压碎或打开胶囊。可与食物同服或不与食物同服。

剂量调整： 根据中性粒细胞减少等不良反应的严重程度，需在医生指导下进行剂量调整(可递减至100mg或75mg每日一次)。严禁自行调整剂量。

【作用机制】它是如何起效的?

帕博西尼是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)抑制剂，其作用机制具有高度特异性：

阻断细胞周期进程： 通过抑制CDK4/6，阻止视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化。

抑制G1期向S期转换： 使细胞周期停滞在G1期，从而抑制肿瘤细胞增殖。

逆转内分泌耐药： 与内分泌治疗药物协同作用，克服或延迟内分泌耐药的发生。

精准靶向治疗： 特异性针对CDK4/6，对正常细胞影响相对较小，实现精准治疗。

【不良反应及注意事项】

了解并管理不良反应是确保治疗安全的关键。

非常常见的不良反应(>30%)：

中性粒细胞减少(发生率约80%)、感染、白细胞减少、疲劳、恶心、脱发、腹泻等。

需要高度警惕的严重不良反应：

中性粒细胞减少： 是最常见的不良反应，可能增加感染风险。治疗期间需定期监测血常规(每个周期开始前，以及前两个周期的第14天)。

肺部疾病： 可能发生严重甚至致命的间质性肺病/肺炎。

胚胎-胎儿毒性： 可能对胎儿造成危害，育龄期女性需采取有效避孕措施。

感染： 可能发生严重感染，需密切监测。

血栓形成： 可能增加血栓栓塞事件的风险。

【药物相互作用与特殊人群用药】

药物相互作用：

强效CYP3A抑制剂： 避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)联用，如必须使用，应将帕博西尼剂量减至75mg每日一次。

强效CYP3A诱导剂： 避免与强效CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英)联用。

特殊人群：

孕妇： 基于作用机制，可能对胎儿造成危害，育龄期女性在治疗期间及停药后至少3周内需采取有效避孕。

哺乳期： 不建议哺乳。

肝功能不全： 轻度或中度肝损伤患者无需调整剂量;严重肝损伤患者应谨慎使用。

肾功能不全： 轻度肾功能不全患者无需调整剂量;中度或重度肾功能不全患者应谨慎使用。

【临床疗效数据】效果如何?

关键临床研究证实了其卓越疗效：

PALOMA-2研究(一线治疗)：

帕博西尼+来曲唑相比安慰剂+来曲唑，显著延长无进展生存期(PFS)(24.8个月 vs 14.5个月)。

PALOMA-3研究(二线治疗)：

帕博西尼+氟维司群相比安慰剂+氟维司群，显著延长PFS(9.5个月 vs 4.6个月)。

总体疗效： 在所有亚组中均观察到一致的PFS获益，客观缓解率显著提高。

【储存条件】

储存于20°C-25°C，允许短暂暴露于15°C-30°C环境。

保持原包装，防潮。

置于儿童无法接触的地方。