【通用名称】阿比特龙(Abiraterone)

【商品名称】Zytiga (全球通用商品名) 泽珂(中国上市商品名)

【剂型规格】口服片剂，常见规格为250mg*120片

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症】哪些患者适用?

阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙联用，适用于治疗以下前列腺癌患者：

转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)：

用于既往接受过含多西他赛化疗的mCRPC患者。

用于不适于或不愿接受化疗的mCRPC患者。

转移性高危去势敏感性前列腺癌(mCSPC)：

用于高危转移性去势敏感性前列腺癌患者。

该药需与泼尼松/泼尼松龙联合使用，并在专业医生指导下用药。

【用法用量】如何正确服用?

推荐剂量： 每次1000mg(即2片500mg或4片250mg)，每日一次。

联合用药： 必须与泼尼松5mg每日两次或泼尼松龙5mg每日一次联合使用。

服用方法： 空腹服用，至少在餐前1小时或餐后2小时服用。整片吞服，不可压碎或咀嚼。

剂量调整： 如出现肝毒性或其他严重不良反应，需在医生指导下暂停用药并调整剂量(可减至750mg或500mg每日一次)。严禁自行调整剂量。

【作用机制】它是如何起效的?

阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂，其作用机制独特而精准：

抑制CYP17酶： 阿比特龙选择性抑制睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达的CYP17A1酶(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)。

阻断雄激素合成： 通过抑制CYP17酶，有效阻断肾上腺和肿瘤组织内的雄激素生物合成途径，显著降低体内雄激素水平。

全面抑制雄激素： 不仅抑制睾丸来源的雄激素(通过去势治疗)，还抑制肾上腺和肿瘤组织来源的雄激素，实现对雄激素信号的全面抑制。

克服耐药： 即使在去势治疗后，前列腺癌细胞仍能通过其他途径产生雄激素，阿比特龙能有效阻断这些替代途径。

【不良反应及注意事项】

了解并管理不良反应是确保治疗安全的关键。

常见不良反应(≥10%)：

关节肿胀或不适、低钾血症、水肿、肌肉不适、热潮红、腹泻、尿路感染、咳嗽、高血压、心律失常、尿频、恶心、消化不良、上呼吸道感染

需要高度警惕的严重不良反应：

心血管系统影响： 高血压、低钾血症和液体潴留 due to secondary mineralocorticoid excess。需定期监测血压和血钾水平。

肝毒性： 可能发生药物性肝损伤，治疗期间需定期监测肝功能(转氨酶和胆红素)，前三个月每月一次，之后定期监测。

肾上腺皮质功能不全： 在应激情况(如手术、感染)下可能出现。

骨骼肌肉不适： 包括关节痛和肌肉痛。

心血管事件： 可能增加心血管事件风险，特别是已有心血管疾病的患者。

【药物相互作用与特殊人群用药】

药物相互作用：

CYP2D6底物： 阿比特龙会抑制CYP2D6活性，与经CYP2D6代谢的药物(如美托洛尔、普罗帕酮)联用时需谨慎，考虑减少合用药剂量。

CYP3A4诱导剂/抑制剂： 避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)联用。

特殊人群：

孕妇： 禁忌使用，可能对胎儿造成危害。

哺乳期： 不建议哺乳。

肝功能不全： 基线中度肝损伤(Child-Pugh B)患者应将剂量减至250mg每日一次;重度肝损伤(Child-Pugh C)患者避免使用。

肾功能不全： 轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量;重度肾功能不全患者慎用。

【临床疗效数据】效果如何?

关键临床研究证实了其卓越疗效：

COU-AA-302研究(mCRPC)：

用于未经化疗的mCRPC患者，阿比特龙+泼尼松相比安慰剂+泼尼松显著延长放射学无进展生存期(rPFS)(16.5个月 vs 8.3个月)和总生存期(OS)(34.7个月 vs 30.3个月)。

LATITUDE研究(mCSPC)：

用于高危转移性去势敏感性前列腺癌，阿比特龙+泼尼松+ADT相比安慰剂+ADT显著降低死亡风险38%，延长总生存期。

【储存条件】

储存于20°C-25°C，允许短暂暴露于15°C-30°C环境。

保持原包装，防潮。

置于儿童无法接触的地方。