【通用名】莫博替尼/Mobocertinib

【商品名】安卫力/Exkivity/LUCIMOBOCER

【其他名称】莫博替尼琥珀酸盐/琥珀酸莫博替尼/莫博赛替尼

【生产药企】印度卢修斯(Lucius)制药

【剂型规格】胶囊：40mg*120粒/盒

【适应症】

莫博替尼适用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

【用法用量】

推荐剂量：

成人推荐剂量为每次160mg(即4粒40mg的胶囊)，每日1次口服。

服用时有或没有食物均可。但有些资料建议空腹或餐后2小时服用，请遵循您医生的具体指导。

应整粒吞服胶囊，不得打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。

治疗持续时间：

应持续服药直至出现疾病进展或不可耐受的副作用。

剂量调整：

如果出现不可耐受的不良反应，可根据医生的指导将剂量减少至120mg或者80mg，直至停药。

如果漏服超过当日服药时间6小时以上，或服药后出现呕吐，不应补服，下次服药仍按照原间隔时间。

避免与强效或中效CYP3A抑制剂同时给药，如果必须使用中效CYP3A抑制剂，可能需要将莫博替尼剂量降低约50%。

【不良反应】

常见不良反应(发生率>20%)：腹泻(非常常见，发生率高达90%以上)、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥、肌肉骨骼疼痛。

实验室检查异常：淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶升高、低钾血症、血红蛋白降低、肌酐升高、低镁血症。

严重不良反应及注意事项：

QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速：需要在基线和治疗期间定期监测QTc和电解质。

间质性肺病(ILD)/肺炎：监测肺部症状，对疑似患者立即停用，若确认则永久停用。

心脏毒性：包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭。需在基线和治疗期间监测心脏功能。

腹泻：可能导致脱水或电解质失衡。建议患者在第一次发作时开始使用止泻药并增加液体和电解质的摄入。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性需使用有效的非激素避孕药。

【疗效数据】

基于临床研究(AP32788-15-101，NCT02716116)，莫博替尼在既往接受过铂类化疗的EGFR ex20ins突变NSCLC患者中展现了以下疗效：

客观缓解率(ORR)：由独立评审委员会(IRC)评估为28%，研究者评估为35%。

中位缓解持续时间(DOR)：IRC评估为15.8至17.5个月。

疾病控制率(DCR)：高达78%，84%患者实现肿瘤缩小。

中位无进展生存期(PFS)：7.3个月。

中位总生存期(OS)：20.2个月。

【重要注意事项】

患者选择：在服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的EGFR 20号外显子插入突变阳性的评估结果。

药物相互作用：避免与已知会延长QTc间期的药物、强效或中效CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用。

【特殊人群】

老年人：年龄≥65岁的患者无需调整剂量。

肝功能不全者：轻度肝功能不全患者不建议调整剂量;中度至重度肝功能不全患者中的推荐剂量尚未确定。

肾功能不全者：轻度或中度肾功能不全(eGFR ≥30 mL/min/1.73m²)患者不建议调整剂量;重度肾功能不全患者中的推荐剂量尚未确定。

妊娠及哺乳期妇女：本药可能对胎儿造成伤害，应告知育龄期女性潜在风险并使用有效避孕措施。哺乳期母亲在服药期间和停药一个月内应停止哺乳。

【贮存】

于20°C至25°C下密闭保存，允许在15°C至30°C的范围内短期存放。