【通用名】塞瑞替尼/Ceritinib

【商品名】赞可达/Zykadia/LUCICER

【药品别名】色瑞替尼/塞立替尼/赛瑞替尼/赛立替尼

【生产药企】印度卢修斯(Lucius)制药

【剂型规格】胶囊：150mg*50粒/盒

【适应证】

塞瑞替尼适用于此前接受过克唑替尼治疗后疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。使用前必须通过经验证的检测方法确认ALK阳性状态。

【用法用量】

推荐剂量：每日一次，每次450mg，每天在同一时间随餐服用。应与食物同服(可随正餐或简餐)，用水整粒吞服胶囊，不可咀嚼或压碎。

剂量调整：根据患者个体的安全性和耐受性，可能需要暂时中断给药或下调剂量(通常以150mg的幅度递减)。对于无法耐受每日150mg剂量的患者，应停用本品。

漏服或呕吐：如果忘记服药且距下次服药时间超过12小时，应补服漏服的剂量。若服药后发生呕吐，不应服用额外剂量，但应按计划服用下次剂量。

【不良反应】

塞瑞替尼治疗可能引起一系列不良反应，常见(发生率≥25%)的包括：

胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘。

全身性反应：疲劳、食欲减退、体重减轻。

实验室检查异常：转氨酶(ALT/AST)升高、高血糖、低磷血症、血肌酐升高。

其他：皮疹、视觉障碍、心动过缓。

此外，还需关注可能发生的严重不良反应，如肝毒性、间质性肺病(ILD)/肺炎、QT间期延长、高血糖等。患者应定期接受相应的监测。

【注意事项】

肝毒性：治疗前及治疗期间每月监测肝功能(ALT、AST和总胆红素)，出现升高应增加监测频率。

间质性肺病(ILD)/肺炎：监测肺部症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)，一旦确诊治疗相关的ILD/肺炎，应永久终止用药。

QT间期延长：定期监测心电图和电解质，尤其是有心脏疾病或使用其他可延长QT间期药物的患者。

高血糖：治疗开始前及治疗期间根据临床指示监测空腹血糖水平，必要时开始或优化降糖方案。

胃肠道毒性：可能出现严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或腹痛，需积极采用支持治疗(如止泻、止吐药物)，并根据情况考虑剂量调整。

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、利托那韦等)或强效CYP3A诱导剂(如利福平、圣约翰草)联合使用。若必须合用强效CYP3A抑制剂，应将塞瑞替尼剂量减少约三分之一。同时避免食用葡萄柚及葡萄柚汁。

【特殊人群】

孕妇及哺乳期妇女：可能造成胎儿伤害，育龄期女性在治疗期间及停药后6个月内应采取有效避孕措施。建议哺乳期妇女停止哺乳或停止用药。

老年患者：无需特殊剂量调整。

肝/肾功能损害者：重度肝损伤(Child-Pugh C)患者需减少剂量;轻中度肝损伤及轻中度肾功能不全患者无需调整剂量;严重肾功能不全患者慎用。

【药理作用】

塞瑞替尼是一种激酶抑制剂，在临床相关浓度下主要抑制ALK，同时对胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)、胰岛素受体(InsR)和ROS1也有抑制作用。它可抑制ALK磷酸化及其下游信号通路，从而抑制ALK依赖性肿瘤细胞的增殖。

【贮藏】

请在原包装内，于不高于25℃的温度下贮存。请将本品置于儿童不能接触的地方。