【通用名称】塞瑞替尼(Ceritinib) 色瑞替尼

【商品名称】Zykadia (全球通用商品名) 赞可达(中国上市商品名)

【剂型规格】口服胶囊，常见规格为150mg*50粒。

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症】哪些患者适用?

塞瑞替尼适用于治疗以下患者：

ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)：

用于既往接受过克唑替尼治疗后进展或无法耐受的ALK阳性转移性NSCLC患者。

用于一线治疗ALK阳性转移性NSCLC患者。

用药前必须通过基因检测确认ALK阳性。

【用法用量】如何正确服用?

推荐剂量： 每次450mg(即3粒150mg胶囊)，每日一次，随餐服用。

重要提示： 与食物同服可显著改善胃肠道耐受性，这是基于临床研究的重要用法调整。

服用方法： 整粒吞服，不可打开、咀嚼或溶解胶囊。

剂量调整： 如出现严重不良反应(如肝毒性、胃肠道毒性、肺炎等)，需在医生指导下进行剂量调整(可递减至300mg每日一次)。严禁自行调整剂量。

【作用机制】它是如何起效的?

塞瑞替尼是一种强效、选择性的第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂：

抑制ALK磷酸化： 能高效抑制ALK融合蛋白的自身磷酸化，阻断其驱动的致癌信号通路。

克服耐药突变： 对多种导致克唑替尼耐药的ALK突变(包括L1196M、G1269A等)具有显著抑制活性。

强效入脑： 能够有效穿透血脑屏障，对颅内的转移病灶产生治疗作用，控制脑转移是其重要优势。

抑制多个靶点： 除ALK外，还能抑制胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)和ROS1等靶点。

【不良反应及注意事项】

了解并管理不良反应是确保治疗安全的关键。

常见不良反应(≥25%)：

胃肠道反应： 腹泻、恶心、呕吐、腹痛(随餐服用可显著减轻)

肝功能异常： 转氨酶升高

疲劳、血糖升高、食欲减退

需要高度警惕的严重不良反应：

肝毒性： 可能发生严重的药物性肝损伤，治疗期间需定期监测肝功能(ALT/AST和胆红素)，至少每月一次。

间质性肺病(ILD)/肺炎： 是潜在致命性的不良反应。一旦出现新的或加重的呼吸道症状，必须立即停药并就医。

QT间期延长： 可能引起心律失常，需定期监测心电图和电解质。

高血糖： 可能发生严重的高血糖，需定期监测血糖水平。

心动过缓： 可能发生症状性心动过缓，需定期监测心率和血压。

胰腺炎： 可能发生急性胰腺炎，需监测脂肪酶和淀粉酶。

【药物相互作用与特殊人群用药】

药物相互作用：

强效CYP3A抑制剂/诱导剂： 应避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平、苯妥英)联用，会显著影响塞瑞替尼血药浓度。

可引起QT间期延长的药物： 与其它此类药物联用时需格外谨慎。

特殊人群：

孕妇： 可能对胎儿造成危害，育龄期女性在治疗期间及停药后至少6个月内需采取有效避孕。

哺乳期： 不建议哺乳。

肝功能不全： 中度或重度肝损伤患者应避免使用。

肾功能不全： 严重肾功能不全患者应谨慎使用。

【临床疗效数据】效果如何?

关键临床研究证实了其卓越疗效：

ASCEND-4研究(一线治疗)：

用于ALK阳性NSCLC一线治疗，塞瑞替尼相比化疗显著延长无进展生存期(PFS)(16.6个月 vs 8.1个月)，客观缓解率(ORR)更高(72.5% vs 26.7%)。

ASCEND-5研究(二线治疗)：

用于克唑替尼治疗后进展的患者，塞瑞替尼相比化疗显著延长PFS(5.4个月 vs 1.6个月)。

颅内有效率： 对于基线有脑转移的患者，塞瑞替尼的颅内疾病控制率高达75%。

【储存条件】

储存于20°C至25°C的室温下，允许短暂暴露于15°C至30°C的环境。

置于原包装中，防潮。

请将本品放在儿童不能接触和看到的地方。