【通用名】阿来替尼/Alectinib

【商品名】安圣莎/Alecensa/LUCIALECT

【药品别名】艾乐替尼/阿雷替尼

【生产药企】印度卢修斯(Lucius)制药

【剂型规格】胶囊：150mg*56粒/盒

【适应症】

艾乐替尼单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。使用前必须通过经充分验证的检测方法(如FISH或NGS)确认ALK基因突变状态。

【用法用量】

推荐剂量：每次600毫克(4粒150毫克胶囊)，每日两次(每日总剂量1200毫克)，随餐服用，整粒吞服。

服用方法：应整粒吞服，不应打开或溶解后服用。如果漏服一剂，应补服该剂量，除非距离下一次服药时间小于6小时。如果服药后发生呕吐，应按计划时间服用下一剂。

治疗持续时间：建议患者接受治疗直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。

【剂量调整】

如出现不良事件，可能需要暂时中断给药、降低剂量或停止治疗：

首次减量：450毫克，每日两次

第二次减量：300毫克，每日两次

如果患者不能耐受300毫克每日两次的给药剂量，应该永久停止治疗。

【特殊人群用药】

老年人(年龄≥65岁)：无需调整剂量。

肝功能受损：轻度或中度受损者无需调整剂量;重度肝功能受损(Child-Pugh C级)患者的给药剂量应调整为450毫克，每日两次。

肾功能受损：轻中度受损者无需调整剂量;重度肾功能受损患者也无需调整剂量(因通过肾脏排泄的阿来替尼可忽略不计)。

儿童和青少年(<18岁)：安全性和有效性尚未研究。

【禁忌症】

对艾乐替尼或制剂中任何成份过敏者。

妊娠期和哺乳期妇女。

【常见不良反应】

最常见的不良反应(发生率≥20%)包括：

胃肠道：便秘(35%-36%)、恶心(22%)、呕吐、腹泻。

全身性：疲劳(≤41%)、水肿(30%-34%)、肌肉疼痛(28%-31%)。

实验室检查异常：贫血(20%)、胆红素升高(21%)、肝酶(ALT/AST)升高、肌酸磷酸激酶(CPK)升高。

【严重不良反应及注意事项】

肝毒性：治疗前及治疗期间应定期监测肝功能。在最初治疗的3个月内每两周监测一次，之后定期监测。

间质性肺病(ILD)/肺炎：发生率约1.3%。如出现新的呼吸症状或原有症状恶化，应立即就医。

心动过缓：常规监测心率和血压。如发生症状性心动过缓，可能需要调整剂量或停药。

肌痛和CPK升高：在治疗的第一个月内每两周评估一次CPK水平。

光敏性：治疗期间及停药后至少7天内，应避免长时间阳光暴晒，并使用SPF≥50的广谱防晒霜。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。育龄期女性或男性患者的育龄期女性伴侣在治疗期间及末次给药后至少3个月内必须使用有效的避孕措施。

【药物相互作用】

艾乐替尼与CYP3A抑制剂或诱导剂合并用药时无需调整剂量。

与治疗指数狭窄的P-gp或BCRP底物(如地高辛、达比加群、甲氨蝶呤)合并用药时，建议进行适当监测。

【药理作用】

艾乐替尼是一种高选择性的ALK抑制剂，通过抑制ALK磷酸化和下游信号通路(如PI3K/AKT/mTOR和RAS/MEK/ERK)，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。其对ALK的抑制强度超过克唑替尼5倍，并能抑制大多数对克唑替尼耐药的ALK突变。

【存储】

本品应在-20°C或4°C下保存以维持稳定性。请将药物放在儿童不能接触的地方。