【通用名称】来那度胺(Lenalidomide)

【商品名称】Revlimid (全球通用商品名) 瑞复美(中国上市商品名)

【剂型规格】口服胶囊，常见规格为10mg*21粒，25mg*21粒

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症】哪些患者适用?

来那度胺适用于治疗以下疾病：

多发性骨髓瘤(MM)：

与地塞米松联合用于治疗既往接受过至少一种治疗的多发性骨髓瘤成人患者。

作为自体造血干细胞移植后的维持治疗。

骨髓增生异常综合征(MDS)：

用于伴有5q缺失的低危或中危-1型骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者。

套细胞淋巴瘤(MCL)：

用于既往接受过至少两种治疗(其中一种包括硼替佐米)的复发或难治性套细胞淋巴瘤成人患者。

滤泡性淋巴瘤(FL)或边缘区淋巴瘤(MZL)：

与利妥昔单抗联合用于既往接受过治疗的滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤成人患者。

【用法用量】如何正确服用?

推荐剂量(因适应症和肾功能而异)：

多发性骨髓瘤： 每次25mg，每日一次，在每个28天治疗周期的第1-21天服用。需与地塞米松联合。

MDS： 每次10mg，每日一次。

套细胞淋巴瘤： 每次25mg，每日一次，在每个28天治疗周期的第1-21天服用。

服用方法： 整粒吞服，不可咀嚼、打开或溶解胶囊。建议用一杯水送服，可与食物同服或不与食物同服。

治疗周期： 每28天为一个周期，重复治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

剂量调整： 需根据肾功能、血液学毒性等不良反应的严重程度，在医生指导下进行剂量调整。严禁自行调整剂量。

【作用机制】它是如何起效的?

来那度胺的作用机制复杂且多方面的，主要包括：

免疫调节： 增强T细胞和自然杀伤(NK)细胞的活化和功能，调节各种细胞因子(如IL-2, IFN-γ, IL-10)的产生。

直接抗肿瘤： 直接诱导肿瘤细胞(如多发性骨髓瘤细胞)凋亡(程序性死亡)和细胞周期停滞。

抑制血管生成： 抑制骨髓微环境中血管的生成，从而抑制肿瘤生长。

抑制炎症因子： 抑制TNF-α、IL-1、IL-6等促炎细胞因子的产生。

针对5q缺失MDS： 直接靶向5q缺失的克隆，促进正常造血。

【不良反应及注意事项】

了解并管理不良反应是确保治疗安全的关键，尤其需注意其黑框警告。

黑框警告(最严重风险)：

胚胎-胎儿毒性： 妊娠期禁用，会导致严重出生缺陷甚至死亡。必须遵循严格的避孕计划(REMS项目)。

血液学毒性： 严重的中性粒细胞减少和血小板减少。

静脉和动脉血栓栓塞： 深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)风险显著增加。

常见不良反应(≥20%)：

血小板减少、中性粒细胞减少、腹泻、便秘、恶心、疲劳、发热、皮疹、呼吸困难、瘙痒。

需要高度警惕的严重不良反应：

血液学毒性： 中性粒细胞减少和血小板减少最常见。治疗期间需每周监测血常规，至少持续前8周，之后每月一次。

静脉和动脉血栓栓塞： 风险高，特别是与地塞米松联用时。建议所有患者进行血栓预防(如使用阿司匹林或抗凝药)。

第二原发性恶性肿瘤： 有报告发生急性髓系白血病(AML)和B细胞恶性肿瘤(如霍奇金淋巴瘤)的风险增加。

肝毒性： 包括肝衰竭，需定期监测肝功能。

严重皮肤反应： 如Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死松解症(TEN)。

肿瘤溶解综合征(TLS)： 在肿瘤负荷高的患者中可能发生。

甲状腺功能异常： 需监测甲状腺功能。

【药物相互作用与特殊人群用药】

药物相互作用：

地高辛： 来那度胺可能会增加地高辛的血药浓度，合用时需监测地高辛水平。

Erythropoietin stimulating agents (ESAs)： 可能增加血栓风险，合用时需谨慎。

特殊人群：

孕妇： 绝对禁忌。育龄期女性在治疗期间、治疗中断期间及停药后至少4周内必须采取两种有效避孕措施。

哺乳期： 不建议哺乳。

肝功能不全： 轻中度肝损伤患者无需调整剂量;重度肝损伤患者数据有限，需谨慎使用。

肾功能不全： 需根据肌酐清除率(CrCL)调整剂量，这是来那度胺用药的关键。中重度肾损伤患者需显著减量。

【临床疗效数据】效果如何?

关键临床研究证实了其卓越疗效：

MM-020研究(多发性骨髓瘤)：

用于不适合移植的新诊断MM患者，来那度胺+低剂量地塞米松(Rd)连续治疗相比MPT方案，显著延长无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。

MDS-003研究(MDS)：

用于5q缺失的输血依赖性MDS患者，来那度胺治疗的输血独立性获得率高达67%，细胞遗传学缓解率显著。

【储存条件】

储存于20°C至25°C的室温下，允许短暂暴露于15°C至30°C的环境。

置于原包装中，防潮。

请将本品放在儿童不能接触和看到的地方。