【通用名称】伊布替尼(Ibrutinib) 依鲁替尼

【商品名称】Imbruvica (全球通用商品名) 亿珂(中国上市商品名)

【剂型规格】口服胶囊，常见规格为140mg*90粒

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症】哪些患者适用?

伊布替尼适用于治疗多种B细胞恶性肿瘤，包括：

慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)

套细胞淋巴瘤(MCL)(适用于既往接受过至少一种治疗的患者)

华氏巨球蛋白血症(WM)

边缘区淋巴瘤(MZL)(适用于既往接受过至少一种抗CD20-based治疗的患者)

慢性移植物抗宿主病(cGVHD)(适用于既往治疗失败后的成人患者)

用药需在血液科医生指导下进行，部分适应症需既往治疗史。

【用法用量】如何正确服用?

推荐剂量(因适应症而异)：

CLL/SLL, WM, MZL: 每次420mg(即3粒140mg胶囊)，每日一次。

MCL, cGVHD: 每次560mg(即4粒140mg胶囊)，每日一次。

服用方法： 整粒吞服，不可打开、咀嚼或溶解胶囊。建议用一杯水送服，可与食物同服或不与食物同服。

剂量调整： 如出现严重不良反应(如出血、感染、血细胞减少等)，需在医生指导下进行剂量调整或暂停用药。严禁自行调整剂量。

【作用机制】它是如何起效的?

伊布替尼是一种首创的、不可逆的BTK抑制剂：

精准靶向BTK： 通过与BTK活性位点中的半胱氨酸残基共价结合，不可逆地抑制其活性。

阻断B细胞受体信号通路： BTK是B细胞受体(BCR)信号通路中的关键激酶。抑制BTK可有效阻断下游信号传导。

抑制恶性B细胞增殖： 通过阻断这条关键通路，伊布替尼能抑制恶性B细胞的增殖、存活和迁移，从而发挥抗肿瘤作用。同时，它也会影响血小板功能，与出血风险相关。

【不良反应及注意事项】

了解并管理不良反应是确保治疗安全的关键。

常见不良反应(≥20%)：

血小板减少、腹泻、疲劳、肌肉骨骼疼痛、中性粒细胞减少、皮疹、恶心、出血、贫血。

需要高度警惕的严重不良反应：

出血事件： 可能发生严重甚至致命的出血事件(如颅内出血、胃肠道出血)。用药期间需避免同时使用抗凝药或抗血小板药。手术前后需考虑暂停用药。

感染： 可能发生细菌、病毒或真菌感染。用药期间需监测感染体征。

心房颤动和扑动： 发生率较高，需监测心悸、头晕等症状，定期检查心电图。

血细胞减少： 包括中性粒细胞减少、血小板减少、贫血，需定期监测血常规。

高血压： 可能发生或加重高血压，需定期监测血压。

第二原发恶性肿瘤： 有报告发生其他恶性肿瘤(如皮肤癌)，需定期进行皮肤检查。

【药物相互作用与特殊人群用药】

药物相互作用：

强效CYP3A抑制剂/诱导剂： 应避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)或诱导剂(如利福平、卡马西平)联用，会显著影响伊布替尼血药浓度。

抗凝/抗血小板药物： 与华法林、阿司匹林等联用会显著增加大出血风险，通常应避免。

特殊人群：

孕妇： 基于动物数据，可能对胎儿造成危害，育龄期患者需采取有效避孕。

哺乳期： 不建议哺乳。

肝功能不全： 中度或重度肝损伤患者需调整剂量。

【临床疗效数据】效果如何?

关键临床研究证实了其卓越疗效：

RESONATE研究(CLL)：

与奥法木单抗相比，伊布替尼显著提高复发/难治CLL患者的无进展生存率(PFS)和总生存率(OS)，客观缓解率(ORR)更高。

PCYC-1104研究(MCL)：

在复发/难治MCL患者中，伊布替尼的ORR高达68%，其中完全缓解(CR)率为21%。

【储存条件】

储存于20°C至25°C的室温下，允许短暂暴露于15°C至30°C的环境。

置于原包装中，防潮。

请将本品放在儿童不能接触和看到的地方。