【通用名称】乐伐替尼(Lenvatinib) 仑伐替尼

【商品名称】Lenvima (全球通用商品名) 乐卫玛(中国上市商品名)

【剂型规格】口服胶囊，常见规格为4mg*30粒、10mg*30粒

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症】哪些患者适用?

乐伐替尼适用于治疗以下恶性肿瘤：

肝细胞癌(HCC)：

用于不可切除的肝细胞癌患者的一线治疗。

放射性碘难治性分化型甲状腺癌(DTC)：

用于局部复发或转移性、进展性放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。

肾细胞癌(RCC)：

与依维莫司联合用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。

用药需在专科医生指导下进行，根据适应症确定适用人群。

【用法用量】如何正确服用?

推荐剂量(因适应症而异)：

肝细胞癌： 体重≥60kg者，每次12mg，每日一次;体重<60kg者，每次8mg，每日一次。

甲状腺癌： 每次24mg，每日一次。

肾细胞癌： 每次18mg(与5mg依维莫司联合)，每日一次。

服用方法： 整粒吞服，不可打开、咀嚼或溶解胶囊。可与食物同服或不同服。

剂量调整： 本品不良反应较大，常需根据耐受性进行剂量调整(可递减至10mg、8mg或4mg每日一次)。所有剂量调整必须严格遵从医嘱。

【作用机制】它是如何起效的?

乐伐替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其抗肿瘤作用主要通过以下机制实现：

抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)： 通过抑制VEGFR1-3，有效阻断肿瘤血管生成，”饿死”肿瘤细胞。

抑制纤维细胞生长因子受体(FGFR)： 抑制FGFR1-4，进一步抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖。

抑制其他激酶： 同时抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、RET和KIT等激酶，多途径发挥抗肿瘤作用。

抗肿瘤增殖： 直接抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞凋亡。

【不良反应及注意事项】

了解并管理不良反应是确保治疗安全有效的关键。

非常常见的不良反应(>30%)：

高血压、疲劳、腹泻、食欲下降、体重减轻、恶心、蛋白尿、掌跖红肿综合征等。

需要高度警惕的严重不良反应：

高血压： 发生率高，需定期监测血压，必要时使用降压药治疗。

蛋白尿： 定期检测尿蛋白，出现肾病综合征时应暂停用药。

心脏功能障碍： 可能发生心功能不全，需监测相关症状和体征。

肝毒性： 可能发生肝衰竭，需定期监测肝功能。

肾衰竭： 可能发生肾损伤或肾衰竭。

出血事件： 可能发生严重甚至致命的出血事件。

胃肠道穿孔和瘘管形成： 可能发生危及生命的胃肠穿孔或瘘管。

【药物相互作用与特殊人群用药】

药物相互作用：

CYP3A诱导剂： 与强效CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英)联用可能会降低乐伐替尼血药浓度，影响疗效。

P-gp抑制剂： 与强效P-gp抑制剂联用可能会增加乐伐替尼暴露量。

特殊人群：

孕妇： 可能对胎儿造成危害，育龄期患者需采取有效避孕。

哺乳期： 不建议哺乳。

肝功能不全： 轻中度肝损伤患者需调整剂量;重度肝损伤患者应避免使用。

肾功能不全： 轻中度肾损伤患者无需调整剂量;重度肾损伤患者应谨慎使用。

【临床疗效数据】效果如何?

关键临床研究证实了其卓越疗效：

肝细胞癌(REFLECT研究)：

与索拉非尼相比，乐伐替尼显著延长无进展生存期(7.4个月 vs 3.7个月) 和总生存期(13.6个月 vs 12.3个月)。

甲状腺癌(SELECT研究)：

与安慰剂相比，乐伐替尼显著延长无进展生存期(18.3个月 vs 3.6个月)，客观缓解率达到64.8%。

肾细胞癌：

与依维莫司单药相比，乐伐替尼联合依维莫司显著延长无进展生存期(14.6个月 vs 5.5个月)。

【储存条件】

储存于20°C至25°C的室温下，允许短暂暴露于15°C至30°C的环境。

置于原包装中，防潮。

请将本品放在儿童不能接触和看到的地方。