【通用名称】特泊替尼(Tepotinib) 替波替尼

【商品名称】Tepmetko (全球通用商品名),中文商品名： 暂未正式上市，常音译为特泊替尼

【剂型规格】口服片剂，常见规格为225mg/60片。

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症】哪些患者适用?

特泊替尼适用于治疗携带MET外显子14跳跃(METex14 skipping)突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

关键前提：

肿瘤类型： 非小细胞肺癌(NSCLC)。

基因突变： 必须通过经过验证的检测方法(如NGS测序)确认肿瘤组织或液体活检中存在 MET外显子14跳跃突变。

治疗经历： 可用于一线及后线治疗。

用药前必须进行基因检测确认METex14跳跃突变。

【用法用量】如何正确服用?

推荐剂量： 每次500mg(即2片225mg的片剂)，每日一次，固定时间服用。

服用方法： 整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。可与食物同服或不同服。

剂量调整： 如出现严重(3级及以上)不良反应，可能需要暂停用药，待不良反应缓解至特定程度后，在医生指导下降低剂量至250mg(每日一次)。严禁自行调整剂量。

【作用机制】它是如何起效的?

特泊替尼是一种高选择性、强效的MET酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制如下：

精准靶向MET： MET是一种受体酪氨酸激酶，当其发生异常(如METex14跳跃突变)时，会导致MET信号通路持续激活，促进肿瘤细胞生长、增殖和转移。

抑制磷酸化： 特泊替尼能够与MET蛋白的ATP结合位点结合，竞争性抑制其活性，从而阻断下游信号的磷酸化和传导。

诱导细胞凋亡： 通过抑制异常的MET信号通路，特泊替尼能够有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活，诱导肿瘤细胞死亡，从而达到抗肿瘤效果。

【不良反应及注意事项】

了解并管理不良反应是治疗的重要环节。

常见不良反应(≥20%)：

外周性水肿(最常见)、恶心、疲劳、腹泻、肌肉骨骼疼痛、呼吸困难等。

需要警惕的严重不良反应：

水肿： 可能表现为外周水肿、面部水肿、全身性水肿甚至胸腹腔积液(胸腔积液、心包积液、腹水)。需密切监测体重和水肿症状，必要时使用利尿剂或调整剂量。

肝毒性： 治疗期间必须定期监测肝功能(ALT/AST和胆红素)。

间质性肺病(ILD)： 可能发生严重甚至致命的ILD/肺炎。如出现新的或加重的呼吸道症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)，需立即停药并就医。

胚胎-胎儿毒性： 可能对胎儿造成危害。

【药物相互作用与特殊人群用药】

药物相互作用：

P-gp和BCRP抑制剂： 与强效P-gp或BCRP抑制剂(如维拉帕米、环孢素、利托那韦)同时使用可能会增加特泊替尼的血药浓度和毒性风险，应避免联用。

特殊人群：

孕妇： 基于动物数据，可能对胎儿造成危害，育龄期女性在治疗期间及停药后1周内需采取有效避孕。

哺乳期： 不建议哺乳。

肝功能不全： 轻度肝损伤患者无需调整剂量;中度或重度肝损伤患者应避免使用。

肾功能不全： 轻度至中度肾损伤患者无需调整剂量;重度肾损伤或终末期肾病患者应避免使用。

【临床疗效数据】效果如何?

关键临床II期VISION研究结果显示：

客观缓解率(ORR)： 在METex14跳跃突变的NSCLC患者中，由独立评审委员会评估的 ORR为46.5%(初治患者为44.9%，经治患者为49.1%)。

缓解持续时间(DoR)： 中位DoR为11.1个月，意味着有效患者的缓解时间较长。

疾病控制率(DCR)： 高达65.7% 的患者实现了疾病控制。

意义： 这些数据表明特泊替尼对此类患者具有显著且持久的抗肿瘤活性。

【储存条件】

储存于20°C至25°C的室温下，允许短暂暴露于15°C至30°C的环境。

置于原包装中，防潮。

请将本品放在儿童不能接触和看到的地方。