【通用名】阿可替尼/Acalabrutinib

【商品名】康可期/Calquence/LUCIACALABRU

【药品别名】阿卡替尼/阿卡拉布替尼

【生产药企】印度卢修斯(Lucius)制药

【剂型规格】胶囊：100mg*60粒/盒

【适应症】

阿可替尼适用于：

既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者。

成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。

【用法用量】

推荐剂量：每次100mg，每日两次(间隔约12小时)，口服。

服用方法：需用水整粒吞服，不可咀嚼、压碎或打开胶囊。可与食物同服或空腹服用。

治疗持续时间：应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

漏服处理：如果漏服一剂超过3小时，应跳过该剂，在下一个预定时间服用常规剂量，不要补服。

【作用机制】

阿可替尼是一种高度选择性、强效的共价BTK抑制剂。它通过永久性地结合BTK，抑制其活性。

BTK是B细胞受体(BCR)信号通路中的关键调节因子，对B细胞的增殖、运输、趋化和粘附至关重要1。抑制BTK能有效阻断恶性B细胞的生存和增殖信号。

【不良反应】

常见不良反应(发生率≥20%)包括：

血液学异常：贫血(53%)、血小板减少症(44%)、中性粒细胞减少(36%)

一般症状：头痛(39%)、疲劳(28%)

胃肠道反应：腹泻(31%)、恶心(19%)

肌肉骨骼：肌肉疼痛(21%)

其他：瘀伤(21%)、皮疹(18%)

需要警惕的严重不良反应包括：

出血事件：可能发生严重甚至致命的出血(如颅内、胃肠道出血)。

感染：包括机会性感染(如真菌、病毒 reactivation[如乙肝])、细菌性肺炎等。

心脏问题：如心房颤动或心房扑动。

血细胞减少：需定期监测全血细胞计数。

第二原发性恶性肿瘤：有报道出现皮肤癌等其他癌症。

高血压。

【禁忌】

对阿可替尼或任何辅料过敏者禁用。

【重要注意事项】

出血风险：用药期间应监测出血体征。与抗凝药或抗血小板药合用会增加风险。手术前后需考虑停药。

感染监测：治疗前应筛查乙肝。用药过程中需密切观察感染迹象，必要时进行预防性抗感染治疗。

定期监测：定期检查血常规、肝功能(可能出现转氨酶升高)及心律。

防晒建议：因皮肤癌风险增加，建议采取防晒措施。

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)合用。

避免与质子泵抑制剂(PPIs) 同时使用。若需服用H2受体拮抗剂或抗酸剂，应与之间隔至少2小时。

【特殊人群用药】

老年用药：无需调整剂量，但老年患者(≥65岁)发生严重不良反应的风险可能更高。

肝肾功能不全：

轻度至中度肝功能损伤：无需调整剂量，但应密切监测。

重度肝功能损伤：不建议使用。

重度肾功能损伤：应谨慎使用，密切监测毒性迹象。

孕妇及哺乳期妇女：基于动物数据，可能对胎儿造成伤害，禁用。用药期间及末次剂量后至少2天内停止哺乳。

【贮存】

储存于20°C至25°C下，允许在15°C至30°C之间偏移。