【通用名称】阿卡替尼(Acalabrutinib) 阿卡拉布替尼

【商品名称】Calquence (全球通用商品名) 康可期®(中国上市商品名)

【剂型规格】口服胶囊，常见规格为100mg*60粒。

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症】哪些患者适用?

阿卡替尼适用于治疗以下B细胞恶性肿瘤：

套细胞淋巴瘤(MCL)：

用于既往接受过至少一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者。

慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)：

用于成人慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗。

用药需在血液科医生指导下进行，通常无需基因检测筛选患者。

【用法用量】如何正确服用?

推荐剂量： 每次100mg，约每12小时一次(每日两次)，可持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

服用方法： 整粒吞服，不可打开、咀嚼或溶解胶囊。可与食物同服或不同服。

剂量调整： 如出现严重不良反应(如出血、感染、血细胞减少等)，需在医生指导下进行剂量调整(可暂停用药，恢复后减量至100mg每日一次)或永久停药。严禁自行调整剂量。

【作用机制】它是如何起效的?

阿卡替尼是一种新一代、高选择性的不可逆BTK抑制剂：

精准靶向BTK： 通过与BTK活性位点中的半胱氨酸残基共价结合，不可逆地抑制其活性。

阻断B细胞受体信号通路： BTK是B细胞受体(BCR)信号通路中的关键激酶。抑制BTK可有效阻断下游信号传导。

抑制恶性B细胞增殖： 通过阻断这条关键通路，阿卡替尼能抑制恶性B细胞的增殖、存活和迁移，从而发挥抗肿瘤作用。

选择性更高： 相较于第一代BTK抑制剂，其对BTK的选择性更高，对其他激酶(如ITK、EGFR等)的脱靶抑制效应更少，理论上可能减少某些不良反应(如皮疹、腹泻)的发生。

【不良反应及注意事项】

了解并管理不良反应是确保治疗安全的关键。

常见不良反应(≥30%)：

头痛、腹泻、肌肉疼痛(肌痛)、瘀伤、皮疹、恶心、疲劳等。

需要高度警惕的严重不良反应：

出血事件： 可能发生严重甚至致命的出血事件。用药期间需避免同时使用抗凝药或抗血小板药。手术前后需考虑暂停用药。

感染： 可能发生细菌、病毒或真菌感染。用药期间需监测感染体征。

血细胞减少： 包括中性粒细胞减少、贫血、血小板减少，需定期监测血常规。

心房颤动和扑动： 虽然发生率低于一代药物，但仍需监测心悸、头晕等症状，定期检查心电图。

第二原发恶性肿瘤： 有报告发生皮肤癌和其他恶性肿瘤，需定期进行皮肤检查。

【药物相互作用与特殊人群用药】

药物相互作用：

强效CYP3A抑制剂/诱导剂： 应避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)或诱导剂(如利福平、卡马西平)联用，会显著影响阿卡替尼血药浓度。

抗凝/抗血小板药物： 与华法林、阿司匹林等联用会显著增加大出血风险，通常应避免。

特殊人群：

孕妇： 基于动物数据，可能对胎儿造成危害，育龄期患者需采取有效避孕。

哺乳期： 不建议哺乳。

肝功能不全： 中度或重度肝损伤(Child-Pugh B/C)患者需调整剂量(减至100mg每日一次)。

【临床疗效数据】效果如何?

关键临床研究证实了其卓越疗效：

套细胞淋巴瘤(ACE-LY-004研究)：

客观缓解率(ORR)： 在既往治疗过的MCL患者中，ORR高达81%，其中完全缓解(CR)率为40%。

慢性淋巴细胞白血病(ELEVATE-TN研究)：

无进展生存期(PFS)： 用于一线治疗CLL，阿卡替尼联合奥滨尤妥珠单抗相比化疗免疫疗法，显著延长PFS，降低90%的疾病进展或死亡风险。

【储存条件】

储存于20°C至25°C的室温下，允许短暂暴露于15°C至30°C的环境。

置于原包装中，防潮。

请将本品放在儿童不能接触和看到的地方。