【通用名称】奥西替尼(Osimertinib) 奥希替尼

【商品名称】Tagrisso (全球通用商品名) 泰瑞沙 (中国上市商品名)

【剂型规格】口服薄膜衣片，常见规格为80mg*30片

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症】哪些患者适用?

奥西替尼拥有广泛的适应症，覆盖EGFR突变NSCLC的多个治疗阶段：

一线治疗： 用于治疗既往未接受过治疗的EGFR外显子19缺失(19del)或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

二线治疗： 用于治疗既往经EGFR-TKI治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

辅助治疗： 用于肿瘤切除术后的IB-IIIA期存在EGFR 19del或L858R突变的NSCLC成人患者的辅助治疗。

用药前必须通过基因检测(组织或血液)确认EGFR敏感突变或T790M耐药突变。

【用法用量】如何正确服用?

推荐剂量： 每次80mg，每日一次，可持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

服用方法： 整片吞服，不可压碎、咀嚼或溶解。可与食物同服或不同服，服药时间无严格要求，建议固定每天大致相同的时间服用。

剂量调整： 如出现严重不良反应(如间质性肺病、QTc间期延长、心肌损害等)，需在医生指导下进行剂量减量(可减至40mg每日一次)或暂停用药。严禁自行调整剂量。

【作用机制】它是如何起效的?

奥西替尼是一种不可逆的第三代EGFR-TKI，其作用机制具有高度选择性：

抑制敏感突变和耐药突变： 它能高效抑制常见的EGFR敏感突变(19del和L858R)，同时更强效地抑制EGFR T790M耐药突变，这是其作为二线治疗的基础。

选择性高，皮肤毒性低： 相较于一代药物，它对野生型EGFR的抑制活性较弱，因此引起的皮疹、腹泻等不良反应发生率相对较低，患者耐受性更好。

强效穿透血脑屏障： 其分子结构使其能够有效穿透血脑屏障，对颅内的转移病灶产生强大的预防和治疗作用，显著降低脑转移发生风险并控制现有脑转移灶。

【不良反应及注意事项】

了解并管理不良反应是确保长期治疗的关键。

非常常见的不良反应(≥20%)：

腹泻、皮肤干燥、指甲毒性(甲沟炎)、皮疹、口腔炎、疲劳、食欲下降、咳嗽。

需要高度警惕的严重不良反应：

间质性肺病(ILD)/肺炎： 是潜在致命性的不良反应，发生率约3.9%。一旦出现新的或加重的呼吸道症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)，必须立即停药并就医。

心脏毒性： 包括QTc间期延长(需定期监测心电图)、心力衰竭、心肌病等，需定期监测心脏功能(如LVEF)。

皮肤不良反应： 虽然整体发生率降低，但仍可能出现严重皮疹，需对症处理。

血液学毒性： 可能引起中性粒细胞减少、血小板减少，需定期监测血常规。

【药物相互作用与特殊人群用药】

药物相互作用：

强效CYP3A诱导剂： 应避免与强效CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、圣约翰草)联用，因为它们会显著降低奥西替尼的血药浓度，影响疗效。

可引起QTc延长的药物： 与其它此类药物(如某些抗生素、抗心律失常药)联用时需格外谨慎，增加心电图监测频率。

特殊人群：

孕妇： 基于动物数据，可能对胎儿造成危害，育龄期女性在治疗期间及停药后6周内需采取有效避孕。

哺乳期： 不建议哺乳。

肝功能不全： 轻中度损伤者无需调整剂量;重度损伤者需谨慎使用。

肾功能不全： 轻中度损伤者无需调整剂量;重度损伤者(CrCL<30)数据有限，需谨慎。

【临床疗效数据】效果如何?

关键III期临床研究奠定了其标杆地位：

一线治疗(FLAURA研究)：

无进展生存期(PFS)： 奥西替尼组中位PFS为18.9个月，显著优于标准一代TKI的10.2个月。

总生存期(OS)： 奥西替尼组中位OS为38.6个月，是目前EGFR突变一线治疗的最长OS数据。

脑转移控制： 显著降低CNS进展风险，颅内PFS获益显著。

二线治疗(AURA3研究)：

对于T790M阳性患者，奥西替尼相比含铂化疗，PFS显著延长(10.1个月 vs 4.4个月)，ORR更高(71% vs 31%)。

【储存条件】

储存于30°C以下，置于原包装中，防潮。

请将本品放在儿童不能接触和看到的地方。