【通用名】瑞派替尼/Ripretinib

【商品名】擎乐/LUCIRIPRET

【生产药企】印度卢修斯(Lucius)制药

【剂型】片剂

【规格】50mg*90片/盒

【适应症】

瑞派替尼片适用于既往接受过3种或以上酪氨酸激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期胃肠间质瘤(GIST)成人患者。该适应症是基于国际多中心临床研究(INVICTUS)的结果附条件批准，完全批准将取决于中国患者临床试验的进一步结果。

【用法用量】

推荐剂量：每次150mg(3片)，每日一次，口服。可与食物同服或空腹服用。

服用方法：整片吞服，每日固定时间服药。如果漏服，可在8小时内补服;服药后呕吐则无需补服，次日正常服药即可。

剂量调整：如出现不良反应，可降至100mg每日一次;若仍无法耐受，需永久停药。

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)包括：脱发、疲劳、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲下降、掌跖红肿综合征(PPES)、呕吐。

实验室检查异常包括：脂肪酶升高和血磷降低。

严重不良反应可能包括：新发皮肤恶性肿瘤(如鳞状细胞癌)、高血压、心功能不全等。

【注意事项】

皮肤检查：治疗前及治疗中需定期进行皮肤检查，监测新发皮肤恶性肿瘤。

高血压：治疗前需控制血压，治疗中定期监测，必要时调整降压方案。

心功能监测：治疗前及治疗中每1-2个月需通过超声心动图等评估心功能。

手术前后用药：择期手术前至少停药1周，大手术后至少2周内勿用药，直至伤口愈合。

光敏感：治疗期间及停药后1周内需避免紫外线暴露。

生育影响：可能影响胎儿发育，育龄患者需采取有效避孕措施。

【药物相互作用】

强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑)可能增加瑞派替尼血药浓度，需谨慎合用。

强效CYP3A4诱导剂(如利福平)可能降低疗效，应避免合用。

【禁忌】

目前无明确禁忌，但对本品成分过敏者禁用。

【特殊人群用药】

肝肾功能损害者：轻度肝功能损害无需调整剂量，中重度肝功能损害及重度肾功能损害者用药数据不明确。

儿童及老年人：儿童用药安全性未确立，老年患者用药需谨慎。

孕妇及哺乳期妇女：禁用，建议治疗期间及停药后3周内停止哺乳。

【药理作用】

瑞派替尼是一种激酶开关控制抑制剂，通过抑制KIT和PDGFRA激酶(包括野生型和多种突变型)的活性，阻断肿瘤细胞生长信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

【贮存条件】

常温(20-25℃)保存，避免潮湿。