【通用名】哌柏西利/Palbociclib

【商品名】爱博新/LUCIPALB

【药品别名】帕博西尼/帕博西林

【生产药企】印度卢修斯(Lucius)制药

【剂型】胶囊

【规格】125mg*21粒/盒

【简介】

哌柏西利(Palbociclib)，又称帕博西尼或帕博西林，商品名爱博新(Ibrance)，是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6抑制剂，用于治疗特定类型的乳腺癌。

【适应症】

哌柏西利适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：

与芳香化酶抑制剂(如来曲唑)联合，作为绝经后女性或男性的初始内分泌治疗。

或与氟维司群联合，用于内分泌治疗后疾病进展的患者。

【用法用量】

推荐剂量：每次125mg，每日一次，连续服用21天，随后停药7天(构成一个28天的完整周期)。应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

给药方法：与食物同服(可增加吸收并减少暴露量差异)，整粒吞服胶囊(勿咀嚼、压碎或打开)。建议每天固定时间服药。如果漏服或服药后呕吐，不应补服，下次按原定时间服药即可。

剂量调整：根据患者的安全性和耐受性，可能需要中断给药、减少剂量或延迟治疗周期。常见的剂量调整步骤为：首次减量至100mg/天，第二次减量至75mg/天。如果仍需进一步减量，则考虑停药。

肝损伤患者：重度肝功能损害(Child-Pugh C级)患者的推荐剂量为75mg，每日一次，采用相同的服药周期。

肾损伤患者：轻度至重度肾功能损害(肌酐清除率≥15 mL/min)患者通常无需调整剂量。

联合用药：

与芳香化酶抑制剂联用时，请遵循相应药物的说明书。

与氟维司群联用时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15、29天肌肉注射，此后每月一次。

对于绝经前/围绝经期女性，联合治疗通常需要同时使用LHRH激动剂。

【不良反应】

哌柏西利最常见的不良反应(发生率≥20%)包括：

· 血液学毒性：中性粒细胞减少症(非常常见，3-4级发生率较高)、白细胞减少症、贫血、血小板减少症。这些可能导致感染风险增加，甚至有发生发热性中性粒细胞减少症的可能。

· 非血液学毒性：感染、疲乏、恶心、口腔炎、脱发、腹泻、食欲下降、呕吐等。

还可能发生一些严重但较少见的不良反应，如间质性肺病(ILD)/肺炎和肺栓塞。用药期间应密切监测。

【注意事项】

血液学监测：治疗开始前、每个周期开始前、前两个周期的第15天以及临床需要时，应监测全血细胞计数(CBC)。出现3级或4级中性粒细胞减少时，需进行剂量调整。

感染与出血：哌柏西利可能使患者更容易发生感染或出血。应警惕发热、寒战、咳嗽、呼吸困难、异常出血或瘀伤等症状，并及时就医。

间质性肺病(ILD)/肺炎：如出现新的或恶化的呼吸道症状(如咳嗽、呼吸困难、缺氧)，应立即中断服药并评估情况。确诊为严重ILD或肺炎的患者应永久停药。

胚胎-胎儿毒性：哌柏西利对胎儿可能有害。有生育能力的女性在治疗期间及末次剂量后至少3周内应采取有效避孕措施。有女性伴侣的男性患者应在治疗期间及末次剂量后3个月内采取有效避孕。

药物相互作用：

· 避免与强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素、葡萄柚汁等)同时使用。如果必须合用，应将哌柏西利剂量减至75mg/天。

· 避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英、圣约翰草)合用，以免降低哌柏西利疗效。

特殊人群：

· 哺乳期妇女：治疗期间及末次给药后至少3周内不建议哺乳。

· 儿童：18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。

对驾驶和操作机器能力的影响：哌柏西利可能引起疲劳，用药期间驾驶或操作机器需谨慎。

【贮藏】

应在20°C至25°C(68°F至77°F)下密封保存。请将药物放在儿童不易触及的地方。