【通用名称】布加替尼(Brigatinib)，布格替尼

【商品名称】Alunbrig 安伯瑞

【剂型规格】口服薄膜衣片，常见规格为30mg*21片, 90mg*21片,

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症】哪些患者适用?

布加替尼适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

一线治疗： 用于首次治疗的ALK阳性NSCLC患者。

二线治疗： 用于既往接受过克唑替尼(Crizotinib)治疗后出现疾病进展或无法耐受的患者。

用药前必须通过基因检测(如FISH、IHC或NGS)确认ALK阳性。

【用法用量】如何正确服用?

布加替尼的用法采用独特的“导入剂量”方案，旨在降低早期肺部不良反应的风险。

推荐剂量：

前7天： 每日一次，每次90mg。

7天后： 如耐受良好，剂量增加至每日一次，每次180mg。

服用方法： 整片吞服，不可压碎、咀嚼或溶解。可与食物同服或不同服。

剂量调整： 如出现严重不良反应(如间质性肺病、高血压、心动过缓等)，需在医生指导下进行剂量暂停、减量或永久停药。减量等级通常为：180mg → 120mg → 90mg → 60mg。严禁自行调整剂量。

【作用机制】它是如何起效的?

布加替尼是一种强效、选择性的新一代ALK抑制剂，其作用机制包括：

抑制ALK磷酸化： 它能高效抑制ALK融合蛋白的自身磷酸化，阻断其驱动的致癌信号通路。

克服耐药突变： 对多种导致一代和二代ALK抑制剂耐药的突变(如G1202R, L1196M等)具有显著的抑制活性，这是其作为后线治疗有效的关键。

强效入脑： 分子结构设计使其能有效穿透血脑屏障，对颅内的转移病灶产生强大的杀伤作用，颅内疗效是其突出优势。

【不良反应及注意事项】

了解并管理不良反应是确保治疗安全有效的关键。

常见不良反应(≥25%)：

胃肠道反应： 恶心、腹泻、呕吐、便秘、食欲下降。

全身性反应： 疲劳、头痛。

其他： 咳嗽、呼吸困难、皮疹、高血压、心动过缓、肌酸磷酸激酶(CPK)升高。

需要高度警惕的严重不良反应：

间质性肺病(ILD)/肺炎： 是布加替尼最严重且独特的不良反应，多发生在用药第一周(90mg导入期)。一旦出现新的或加重的呼吸道症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)，必须立即停药并就医。

高血压： 需定期监测血压，必要时使用降压药。

心动过缓： 定期监测心率和血压。

肌酸磷酸激酶(CPK)升高： 可能导致肌肉疼痛或无力，需定期监测。

胰酶升高： 可能引发胰腺炎，需监测脂肪酶和淀粉酶。

【药物相互作用与特殊人群用药】

药物相互作用：

CYP3A强效抑制剂/诱导剂： 应避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平、苯妥英)联用，以免影响布加替尼的血药浓度和疗效。

P-gp抑制剂： 与强效P-gp抑制剂联用可能会增加布加替尼的暴露量，需谨慎。

特殊人群：

孕妇： 可能对胎儿造成危害，育龄期女性在治疗期间及停药后至少4个月内需采取有效避孕。

哺乳期： 不建议哺乳。

肝/肾功能不全： 轻中度肝损或肾功能不全者无需调整剂量;重度肝/肾功能不全者需谨慎使用。

【临床疗效数据】效果如何?

关键的III期ALTA-1L研究证实了布加替尼的卓越疗效：

一线治疗： 与克唑替尼相比，布加替尼显著延长了无进展生存期(PFS)，研究者评估的中位PFS为24.0个月 vs 11.0个月。

颅内缓解率： 对于基线有可测量脑转移灶的患者，布加替尼的确认的颅内客观缓解率(ORR)高达78%，且颅内缓解持续时间(DoR)更长。这一数据确立了其在脑转移患者中的优势地位。

二线治疗： ALTA研究显示，对于克唑替尼耐药的患者，采用180mg(含90mg导入)剂量， confirmed ORR为54%，颅内ORR为67%。

【储存条件】

储存于20°C至25°C的室温下，允许短暂暴露于15°C至30°C的环境。

置于原包装中，防潮。

请将本品放在儿童不能接触和看到的地方。