【通用名称】卡博替尼(Cabozantinib)

【商品名称】Cabometyx，Cometriq

【剂型规格】为胶囊20mg*90粒，80mg*30粒

【生产厂家】东盟(老挝)制药与食品有限公司

【适应症】

卡博替尼在不同国家批准的适应症略有差异，主要包括：

晚期肾细胞癌(RCC)：

一线治疗： 用于中高危的晚期肾细胞癌患者。

二线治疗： 用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。

肝细胞癌(HCC)： 用于曾接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。

放射性碘难治性分化型甲状腺癌(DTC)： 用于既往治疗失败且进展的局部晚期或转移性患者。

甲状腺髓样癌(MTC)： 用于进展性、无法手术的转移性甲状腺髓样癌。

用药前必须通过基因检测和临床评估确认适用性。

【用法用量】

剂量差异： 不同适应症和剂型规格的剂量不同，必须严格遵医嘱。

Cabometyx®(片剂)： 用于RCC和HCC时，标准推荐剂量为60mg，每日一次。

Cometriq®(胶囊)： 用于MTC时，标准推荐剂量为140mg，每日一次。

服用方法： 整片/整粒吞服，不可压碎或咀嚼。服药前至少2小时和服药后至少1小时内不要进食。

剂量调整： 本品不良反应较大，常需根据耐受性进行剂量调整(如减至40mg或20mg)。严禁自行调药，需在医生指导下进行。

【作用机制】

卡博替尼是一种多靶点抑制剂，其广谱抗癌能力源于它同时抑制多种关键通路：

抑制VEGFR： 阻断血管内皮生长因子受体，抑制肿瘤新生血管形成，“饿死”肿瘤。

抑制MET和AXL： 这两种靶点与肿瘤的生长、侵袭和耐药密切相关，抑制它们可有效控制病情。

抑制RET： 此靶点与甲状腺髓样癌的发生发展有直接关系。

通过多靶点协同作用，卡博替尼能有效抑制肿瘤增殖、血管生成和远端转移。

【不良反应及注意事项】

卡博替尼的不良反应较为常见且可能严重，需密切监测。

常见不良反应(>30%)：

腹泻、疲劳、恶心、食欲下降、手足皮肤反应(红肿、脱屑、水疱)、体重减轻、呕吐、高血压等。

需要警惕的严重不良反应：

穿孔和瘘管： 罕见但可能危及生命。

出血： 可能出现严重甚至致命的出血事件。

血栓事件： 包括动脉和静脉血栓栓塞。

高血压和高血压危象： 需定期监测并控制血压。

颌骨坏死(ONJ)： 服药期间需保持良好的口腔卫生。

肝毒性： 需定期监测肝功能。

伤口愈合受损： 手术前后需暂停用药。

【药物相互作用与特殊人群用药】

药物相互作用：

强效CYP3A4诱导剂/抑制剂： 如利福平、酮康唑等，会显著影响卡博替尼血药浓度，应避免联用。

抑酸药物： 避免与质子泵抑制剂(如奥美拉唑)同用，可改用H2受体拮抗剂或抗酸剂。

特殊人群：

孕妇： 具有胎儿致畸性，育龄期患者需采取有效避孕措施。

哺乳期： 不建议哺乳。

儿童： 安全性和有效性未建立。

【临床疗效数据】

卡博替尼的疗效已被多项大型III期临床研究证实：

肾癌(METEOR研究)： 用于既往治疗失败的晚期肾癌患者，与依维莫司相比，卡博替尼显著延长中位总生存期(OS)(21.4 vs 16.5个月) 和无进展生存期(PFS)(7.4 vs 3.8个月)。

肝癌(CELESTIAL研究)： 用于索拉非尼治疗后进展的肝癌患者，卡博替尼相比安慰剂显著延长中位OS(10.2 vs 8.0个月) 和PFS(5.2 vs 1.9个月)。

【储存条件】

常温储存，置于原包装中，避光防潮。

请将本品放在儿童不能接触的地方。